Receptory angiotenzinu

Angiotenzinové receptory jsou třídou receptorů spřažených s G proteinem, jejichž ligandem je angiotenzin. Jsou důležité v systému renin-angiotenzin: jsou zodpovědné za přenos signálu hlavního efektorového hormonu.

Receptory AT1 a AT2 sdílejí sekvenční identitu ~30 %, ale mají podobnou afinitu k angiotenzinu II, který je jejich hlavním ligandem.

Receptor AT1 je nejlépe objasněným angiotenzinovým receptorem.

Angiotenzinový receptor je aktivován vazokonstrikčním peptidem angiotenzinem II. Aktivovaný receptor se následně spojí s Gi/o, a tím aktivuje fosfolipázu C a zvyšuje cytosolickou koncentraci Ca2+, což následně vyvolává buněčné reakce, jako je stimulace proteinkinázy C. Aktivovaný receptor také inhibuje adenylátcyklázu a aktivuje různé tyrozinkinázy.

Účinky zprostředkované receptorem AT1 zahrnují vazokonstrikci, syntézu a sekreci aldosteronu, zvýšenou sekreci vazopresinu, srdeční hypertrofii, zvýšení periferní noradrenergní aktivity, proliferaci hladkých svalových buněk cév, snížení průtoku krve ledvinami, inhibici reninu v ledvinách, zpětné vychytávání sodíku v ledvinách, modulaci aktivity centrálního sympatického nervového systému, srdeční kontraktility, centrální osmokontrolu a tvorbu extracelulární matrix.

AT2 receptory jsou hojnější u plodu a novorozence. Účinky zprostředkované receptorem AT2 zahrnují inhibici buněčného růstu, vývoj tkání plodu, modulaci extracelulární matrix, regeneraci neuronů, apoptózu, buněčnou diferenciaci a možná i vazodilataci.

Mezi další málo charakterizované podtypy patří receptory AT3 a AT4. Receptor AT4 je aktivován metabolitem angiotenzinu II angiotenzinem IV a může hrát roli v regulaci extracelulární matrix CNS.

CRH – FSH – LHRH – TRH – somatostatin

Vazopresin (1A, 1B, 2) – Oxytocin – LHCG – Receptor pro cytokiny typu I (GH, prolaktin) – TSH

Atriální natriuretický faktor – Kalcitonin – Cholecystokinin – VIP

Delta – Kappa – Mu – Sigma (1, 2) – Nociceptin

Angiotenzin – Bradykinin/Tachykinin (TACR1) – Calcitonin gene-related peptide – Galanin – GPCR neuropeptid (B/W, FF, S, Y) – Neurotensin