Blokátory sodíkových kanálů jsou látky, které narušují vedení sodíkových iontů (Na+) sodíkovými kanály.
Následující přirozeně produkované látky blokují sodíkové kanály vazbou a uzavřením extracelulárního pórového otvoru kanálu:
Blokátory sodíkových kanálů se používají při léčbě srdeční arytmie. V klasifikaci podle Vaughana Williamse jsou klasifikovány jako „typ I“.
Antiarytmika I. třídy zasahují do (Na+) kanálu.
Látky I. třídy jsou seskupeny podle jejich účinku na Na+ kanál a podle jejich účinku na srdeční akční potenciály.
Látky I. třídy se nazývají Membránová stabilizační činidla. ‚Stabilizující‘ označuje pokles excitogenicity plazmatické membrány vyvolaný těmito látkami. Několik látek II. třídy, například propranolol, má také stabilizační účinek membrány.
Léčivo třídy Ia snižující Vmax, a tím prodlužující trvání akčního potenciálu.
Látky třídy Ia blokují rychlý sodíkový kanál, který tlumí depolarizaci fáze 0 (tj. snižuje Vmax), což prodlužuje dobu trvání akčního potenciálu zpomalováním vodivosti.
Látky v této třídě také způsobují sníženou vodivost a zvýšenou žáruvost.
Indikacemi pro látky třídy Ia jsou supraventrikulární tachykardie, komorová tachykardie, symptomatické komorové předčasné rytmy a prevence komorové fibrilace.
Prokainamid lze použít k léčbě fibrilace síní při Wolffově-Parkinsonově-Whiteově syndromu a k léčbě širokých komplexních hemodynamicky stabilních tachykardií. Perorální prokainamid se již v USA nevyrábí, ale stále jsou k dispozici intravenózní lékové formy.
Zatímco prokainamid a chinidin mohou být použity při konverzi fibrilace síní na normální sinusový rytmus, měly by být použity pouze ve spojení s přípravkem blokujícím AV uzliny, jako je digoxin nebo verapamil, nebo betablokátorem), protože prokainamid a chinidin mohou zvýšit vedení AV uzlem a mohou způsobit vedení fibrilace síní v poměru 1:1, což způsobuje zvýšení komorové rychlosti.
Látky třídy Ia zahrnují chinidin, prokainamid a disopyramid.
Účinek antiarytmik třídy Ib na srdeční akční potenciál.
Antiarytmika třídy Ib jsou blokátory sodíkových kanálů. Mají rychlý nástup a vyvažovací kinetiku, což znamená, že mají malý nebo žádný účinek při pomalejším srdečním tepu a více účinků při rychlejším srdečním tepu. Látky třídy Ib zkracují dobu trvání akčního potenciálu a snižují refraktericitu. Tyto látky snižují Vmax v částečně depolarizovaných buňkách s akčním potenciálem rychlé reakce. Dobu trvání akčního potenciálu buď nemění, nebo mohou dobu trvání akčního potenciálu snížit. Léky třídy Ib bývají specifičtější pro napěťově řízené Na kanály než Ia. Zejména lidokain je vysoce závislý na frekvenci, protože má větší aktivitu se zvyšujícím se srdečním tepem. Je to proto, že lidokain selektivně blokuje Na kanály v jejich otevřeném a neaktivním stavu a má malou schopnost vazby v klidovém stavu.
Látky třídy Ib jsou indikovány k léčbě komorové tachykardie a symptomatických předčasných komorových tepů a k prevenci komorové fibrilace.
Látky třídy Ib zahrnují lidokain, mexiletin, tokainid a fenytoin.
Účinek antiarytmika třídy Ic na srdeční akční potenciál.
Antiarytmika třídy Ic výrazně tlumí depolarizaci fáze 0 (snižující se Vmax). Snižují vodivost, ale mají minimální vliv na trvání akčního potenciálu. Z antiarytmik blokujících sodíkové kanály (antiarytmika třídy I) mají látky třídy Ic nejsilnější účinky na blokování sodíkových kanálů.
Látky třídy Ic jsou indikovány k léčbě život ohrožující komorové tachykardie nebo komorové fibrilace a k léčbě refrakterní supraventrikulární tachykardie (tj. fibrilace síní). Tyto látky jsou potenciálně proarytmické, zejména v prostředí strukturálního srdečního onemocnění (např. po infarktu myokardu), a jsou v takovém prostředí kontraindikovány.
Mezi látky třídy Ic patří enkainid, flekainid, moricizin a propafenon. Encainid není v USA dostupný.
Blokátory sodíkových kanálů se používají také jako lokální anestetika a léčba epilepsie.
Blokátory sodíkových kanálů byly navrženy pro použití při léčbě cystické fibrózy, ale současné důkazy jsou smíšené.
Bylo naznačeno, že analgetický účinek některých antidepresiv je způsoben blokádou sodíkových kanálů.
Ajmalin • Disopyramid • Prajmalin • Prokainamid • Chinidin • Spartein
Aprindin • Lidokain • Mexiletin • Tokainid
Encainide • Flecainide • Lorcainide • Moricizine • Propafenone
Propranolol • Metoprolol • Nadolol • Atenolol • Acebutolol • Pindololsee Beta blokátory (C07)
Amiodaron • Bretylium-tosylát • Bunaftin • Dofetilid • Ibutilid • Sotalol
Verapamil • Diltiazemsee Blokátory vápníkových kanálů (C08)
Adenosin • Atropin • Digoxin
Prokain, tetrackain, chlorakokain, benzokain
Bupivakain, lidokain, mepivakain, prilokain, cinokain, etidokaine, artikain, ropivakain, levobupivakain
Hexylcaine, Iontocaine, Lidocaine/prilocaine
Blokátor kalciových kanálů (CCB) • Blokátor kalciových kanálů (PCB) • Blokátor sodíkových kanálů (SCB) • Otevírač kalciových kanálů (PCO)
agonista adrenergních receptorů (α, β (1, 2) • antagonista adrenergních receptorů (α (1, 2), β) • inhibitor adrenergního zpětného vychytávání (ARI)
agonista dopaminového receptoru • antagonista dopaminového receptoru • inhibitor zpětného vychytávání dopaminu (DRI)
agonista histaminového receptoru • antagonista histaminového receptoru (H1, H2, H3)
agonista serotoninového receptoru • antagonista serotoninového receptoru (5-HT3) • inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SRI) • stimulátor zpětného vychytávání serotoninu (SRE)
agonista GABA receptoru • antagonista GABA receptoru • inhibitor zpětného vychytávání GABA (GRI)
agonista receptoru pro glutamát (AMPA) • antagonista receptoru pro glutamát (NMDA)
agonista acetylcholinového receptoru (muskarinický, nikotinový) • antagonista acetylcholinového receptoru (muskarinický, nikotinový (ganglionický, svalový))
agonista kanabinoidního receptoru • antagonista kanabinoidního receptoru
agonista opioidního receptoru • antagonista opioidního receptoru
Inhibitor zpětného vychytávání adenosinu (AdoRI) • Antagonista receptoru angiotenzinu II • Antagonista receptoru endotelinu • Antagonista receptoru NK1 • Antagonista receptoru vazopresinu
Kofaktor (viz Enzymové kofaktory) • Prekurzor (viz Aminokyseliny)