Oxykodon je opioidní analgetický lék syntetizovaný z thebainu. Byl vyvinut v roce 1916 v Německu a uveden na farmaceutický trh jako Eukodal nebo Eucodal a Dinarkon. Jeho chemický název je odvozen od kodeinu – chemické struktury jsou velmi podobné, liší se pouze v tom, že hydroxylová skupina kodeinu byla zoxidována na karbonylovou skupinu (jako u ketonů), odtud přípona „-jedna“, 7,8-dihydro-feature (kodein má dvojnou vazbu mezi těmito dvěma uhlíky) a hydroxylová skupina na uhlíku 14 (kodein má místo sebe jen vodík), odtud „oxy“kodon.
Ve Spojených státech je oxykodon regulovanou látkou podle seznamu II jak ve formě samostatné látky, tak v kombinaci s přípravky obsahujícími paracetamol (aka acetaminofen), ibuprofen nebo aspirin. Poprvé byl uveden na americký trh v květnu 1939 a je aktivní složkou řady léků proti bolesti běžně předepisovaných k úlevě od středně silné až silné bolesti, a to buď inertními pojivy (Oxykodon, Oxycontin) nebo doplňkovými analgetiky, jako je acetaminofen (Percocet, Tylox) a aspirin (Percodan).
Oxykodon je droga podléhající zneužívání a je zahrnut v oddílech pro nejvíce silně kontrolované látky, které mají obecně uznávané lékařské využití podle německého Betäubungsmittelgesetz III (zákon o narkotikách), švýcarského zákona stejného názvu, britského zákona o zneužívání drog (třída A), kanadského zákona o kontrolovaných drogách a látkách (CDSA), nizozemského zákona o opiu (seznam 1), rakouského zákona o návykových látkách (Suchtmittelgesetz), australského, novozélandského, japonského a jihoafrického zákona o kontrolovaných látkách, abychom jmenovali jen několik. Podléhá také mezinárodním smlouvám o kontrole psychoaktivních drog podléhajících zneužívání nebo závislosti.
Oxykodon se komerčně vyrábí z thebainu, opiátového alkaloidu a drobné složky opia. 14′ hydroxy skupina zvyšuje účinnost asi o 50% oproti hydrokodonu.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Dvě 5mg tablety oxycodonu/APAP
Chemická struktura oxykodonu je methylether oxymorfonu: 3-methyl-oxymorfon. Dal by se také popsat jako 14-hydroxy-7,8-dihydro-kodeinon. Dodává se hlavně jako jeho hydrochloridová sůl: oxykodon hydrochlorid. Tereftalátová sůl oxykodonu je přítomna v některých formulacích, jako je Percodan, jako 7,6 procenta hmotnosti solí oxykodonu obsažených ve výrobku, viz. 5 mg oxykodonu v Percodanu je 4,62 mg hydrochloridu a 0,38 mg tereftalátu. Nezdá se, že by byl významný rozdíl v působení solí. Směs hydrochlorid-tereftalát je zřejmě součástí původního složení Percodanu jeho německými výrobci z doby před více než 75 lety.[Jak na to odkázat a odkaz na shrnutí nebo text]
Mezi další oxykodonové soli používané po celém světě patří fosfát, sulfát, pektinát, tartrát, bitartrát, citrát a jodid.
Oxykodon lze podávat perorálně, intranazálně, intravenózní/intramuskulární/subkutánní injekcí nebo rektálně. Biologická dostupnost po perorálním podání je v průměru 60-87%, stejné výsledky přináší i rektální podání. Aplikace oxykodonu povede k silnějšímu účinku a rychlejšímu nástupu.
Oxycontin tablety s různou dávkou
Percocet tablety (oxykodon s acetaminofenem) jsou běžně předepisovány pro kontrolu pooperační bolesti. Oxykodon se používá také při léčbě středně těžké až těžké chronické bolesti. Oxykodon s okamžitým i trvalým uvolňováním je nyní dostupný (OxyNorm a OxyContin ve Velké Británii). Nejsou k dispozici žádné srovnávací studie, které by prokázaly, že oxykodon je účinnější než jakýkoli jiný opioid. V paliativní péči zůstává morfin zlatým standardem. Může však být užitečný jako alternativní opioid, pokud má pacient s morfinem nepříjemné nežádoucí účinky.
Je účinný perorálně a na trhu je v kombinaci s aspirinem (Percodan, Endodan, Roxiprin) nebo paracetamolem/acetaminofenem (Percocet, Endocet, Roxicet, Tylox) pro úlevu od bolesti. V poslední době byl ibuprofen přidán k oxykodonu (Combunox). V lékové formě s prodlouženým uvolňováním jej prodává také společnost Mundipharma a v USA společnost Purdue Pharma pod obchodním názvem OxyContin (název je ve skutečnosti zkratkou pro Oxycodone Continuous release), stejně jako generické ekvivalenty a lékové formy s okamžitým uvolňováním Endone, OxyIR, OxyNorm, Percolone, OxyFAST, Supeudol a Roxicodone. OxyNorm je k dispozici v 5, 10 a 20mg gelových tobolkách a je upřednostňován mezi uživateli opioidů, kterým se aplikují nitrožilně, protože obsahují pouze 2 inertní pojiva, obě nerozpustná, což usnadňuje jejich přípravu na injekci.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] OxyNorm je v některých zemích k dispozici také jako koncentrovaná tekutina o koncentraci 10mg/ml ve 100ml lahvičkách a injekční ampule OxyNorm 1ml o koncentraci 10mg/ml jsou v současné době ve zkušební fázi podle CFK. Roxicodon je genericky vyráběný oxykodonový přípravek navržený tak, aby měl okamžitý uvolňovací účinek pro rychlou úlevu od bolesti. Roxicodon je k dispozici v 5mg (bílých), 15mg (zelených) a 30mg (světle modrých) mg tabletách. Generické verze Roxicodonu se mohou barvou lišit od značkových tablet. OxyContin byl krátce k dispozici v: 5mg (bílých), 10mg (bílých), 15mg (růžových), 20mg), 20mg (růžových), 30mg (žlutých), 4040 (žlutých), 45mg (žlutých), 60mg (béžových), 80mg (zelených) a 160mg (modrých) mg tabletách. (i když je třeba si uvědomit, že ne všechny tyto dávky jsou na trhu v USA) a díky svému mechanismu trvalého uvolňování je účinný po dobu osmi až dvanácti hodin. 160mg tablety byly staženy z prodeje kvůli problémům s předávkováním, ale byly znovu zavedeny pro omezené použití pod přísným lékařským dohledem. Dne 18. října 2006 vydal FDA schválení pro tři nové síly dávkování, 15mg, 30mg a 45mg. Oxycontin je vyroben z čistého oxykodon hydrochloridu. Nicméně 80 mg oxycontinu má hmotnost přibližně 260 mg (bez námořnicky zbarveného obalu) kvůli jiným sloučeninám. OxyNorm je dostupný v 5, 10 a 20 mg tobolkách a tabletách; také jako 1 mg/1 ml tekutiny v 250 ml lahvičkách a jako 10 mg/1 ml koncentrované tekutiny ve 100 ml lahvičkách. Čípky Proladone® dostupné v Evropě a dalších oblastech mimo Spojené státy obsahují 15 mg oxykodon pektinátu a s jinými silami čípků pod tímto a jinými obchodními názvy se setkáváme méně často. Injekční oxykodon hydrochlorid nebo tartrát je dostupný v ampulích a vícedávkových lahvičkách v mnoha evropských zemích a v menší míře na různých místech Tichého oceánu. Pro tento účel jsou nejčastějšími obchodními názvy Eukodol a Eucodol.
Přípravky s řízeným (trvalým) uvolňováním jsou nezbytné pro zajištění základní plazmatické hladiny analgezie u každého, kdo trpí přetrvávající bolestí. Přípravky s okamžitým uvolňováním jsou užitečné pro průlomovou bolest, která může prolomit základní medikaci s řízeným uvolňováním. Neexistují žádné studie, které by prokázaly, že jeden výrobce vyrábí účinnější přípravek s oxykodonem než kterýkoli jiný.
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou nevolnost, ospalost, zácpa, točení hlavy, vyrážka nebo svědění, závratě a poruchy emoční nálady. Mezi další nežádoucí účinky může patřit také sucho v ústech, mírně snížené hladiny testosteronu u mužů a poruchy erekce.[Jak na souhrn nebo text odkazovat a odkazovat] Oxykodon se hromadí u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater a může být nutné snížení dávky.
Oxykodon je opioidní agonista a jako takový je variací na starověký motiv počínající prostou konzumací nebo kouřením alkaloidních částí Papaver somniferum, opiového máku, poprvé pěstovaného kolem roku 3400 př. n. l. v dolní Mezopotámii. Starověcí Peršané, Sumerové, Asyřané, Babyloňané a Egypťané zjistili, že kouření extraktu získaného ze semenných lusků přináší příjemný, mírumilovný pocit v celém těle. Sumerové nazývali makovici „Hul Gil“ nebo „rostlina radosti“. Pěstování a používání se rychle rozšířilo do zbytku Perského zálivu, Levanty a Arabského poloostrova, nakonec se dostalo do Indie a Číny.
Oxykodon byl poprvé syntetizován v německé laboratoři v roce 1916, několik let poté, co německá farmaceutická společnost Bayer zastavila masovou výrobu heroinu kvůli závislosti a zneužívání pacienty i lékaři. Doufalo se, že droga odvozená od thebainu si zachová analgetické účinky morfinu a heroinu s menším euforickým účinkem, který vedl k závislosti a nadměrnému užívání. Do jisté míry se toho podařilo dosáhnout, protože oxykodon „nezasáhne“ centrální nervový systém se stejným okamžitým úderem jako heroin nebo morfin a netrvá tak dlouho. Subjektivní zážitek „sjetí“ byl však stále hlášen u oxykodonu a v malých přírůstcích se dostal do lékařského použití ve většině západních zemí až do zavedení přípravku OxyContin radikálně posílilo užívání oxykodonu.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Zavedení přípravku OxyContin v roce 1995 vedlo ke stále častějšímu zneužívání.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Na rozdíl od přípravku Percocet, jehož potenciál ke zneužívání je omezen přítomností paracetamolu (acetaminofenu), obsahuje OxyContin pouze oxykodon a inertní výplň. Zneužívači tablety jednoduše rozdrtí a výsledný prášek pak buď pozřou perorálně, intranazálně, intravenózní nebo subkutánní injekcí (rozpuštěním prášku), nebo rektálně, aby dosáhli rychlého vstřebání do krevního oběhu. Injekce přípravku OxyContin je obzvláště nebezpečná, protože obsahuje pojiva, která umožňují časové uvolnění léku. Naprostá většina úmrtí souvisejících s OxyContinem je připisována požití značného množství oxykodonu v kombinaci s dalším tlumivým činidlem centrálního nervového systému, jako je alkohol nebo benzodiazepiny. Zatímco vysoké dávky oxykodonu mohou být pro jedince dosud neléčeného opiáty samy o sobě smrtelné, k smrtelnému předávkování pouze oxykodonem dochází jen zřídka. Kdysi se mělo za to, že opioidy budou méně vystaveny rekreačnímu užívání, když se přidají jedno nebo více dalších analgetik, protože například množství paracetamolu přítomného ve vyšších dávkách Percocetu způsobuje žaludeční nevolnost a poškození jater. Bylo však prokázáno, že pachatele, kteří vyhledávají euforické „sjetí“, tyto potenciální vedlejší účinky nebo toxicity neodradí. Zneužívači záhy zjistili, že existují extrémně jednoduché metody separace složek, zejména kvůli značně nesourodé rozpustnosti alkaloidů a analgetik ve vodě („extrakce studené vody“).
Oxykodon má podobné účinky jako morfin a heroin a apeluje na stejnou komunitu závislých. Došlo k ozbrojeným loupežím v lékárnách, kde lupič požadoval pouze OxyContin, nikoliv hotovost. V některých oblastech, zejména na východě USA, je OxyContin drogou, která vzbuzuje největší obavy u donucovacích orgánů, i když důvěryhodné údaje o skutečném výskytu „zneužívání Oxy“ bylo obtížné zjistit.
Oxykodon se stává stále více medializovaným a známým lékem pro širokou veřejnost. Odhalení jeho rekreačních výhod vedlo k ilegálnímu podzemnímu trhu. Díky činům, jako je zneužívání lékáren a „nakupování u doktora“, je lék široce dostupný pro ty, kteří nemají platný předpis. Zvýšené zneužívání léku vedlo k vyššímu počtu zmínek a úmrtí pohotovostních oddělení spojených s oxykodonem. Mezi lety 1994 a 2001 byl hlášen 352% nárůst návštěv pohotovosti v souvislosti se všemi formami užívání oxykodonu.
V Austrálii je OxyContin pokryt PBS a pacient může potenciálně dostat až šedesát tablet za pouhých 4,90 AUD. Síť venkovských lékařů NSW poznamenává „Někteří pacienti, kterým jsou oprávněně předepsány silné opioidy, klinikou pro léčbu bolesti nebo pro terminální stav, prodají část nebo celý svůj recept na nelegálním trhu s drogami, aby si zvýšili příjem“ a údaje „Doctor shopping“ za rok 1999/2000 pro Austrálii ukazují, že celkový objem 262 923 analgetik a narkotických receptů na sloučeniny kodeinu byl napsán pro 8780 známých násilníků. Tito pacienti navštívili více než 15 různých lékařů za jeden rok. Náklady na tyto léky na předpis pro 3000 pacientů, jen v samotném NSW, činily 759 954 USD. Problém je však mnohem rozšířenější, než ukazují tato čísla. Mnohem více pacientů se vyhýbá odhalení tím, že žádají o soukromé recepty, a nejsou zohledněni v oficiálních
vládních statistikách. Existuje velké množství těchto bílých límečků, kteří užívají drogy, což nedozírně přispívá k obrovskému
problému“. To vedlo k federálnímu zpřísnění omezení od května 2006 (viz Nařízení níže).
K nelegální distribuci OxyContinu dochází prostřednictvím zneužívání lékáren, lékařů, „nakupování u doktora“, zfalšovaných receptů a loupeží – to vše odvádí lék na nelegální trh. Nárůst této situace se časově shoduje s nárůstem nelegálního užívání tohoto léku. Oxykodon obsažený v OxyContinu vyvolává typické opioidní účinky a je považován za „rozumnou náhradu“ heroinu, a to natolik, že je OxyContin často označován jako „horalský heroin“. Nejčastěji odváděné dávky jsou síly 40 mg a 80 mg.
V paliativní péči je oxykodon, stejně jako hydromorfon a fentanyl, považován za opioid druhé linie k morfinu. Neexistuje žádný důkaz, že by některé opioidy byly lepší než morfin při zmírňování bolesti z rakoviny, a žádné kontrolované studie neprokázaly, že by oxykodon byl lepší než morfin. Nicméně přechod na alternativní opioid může být užitečný, pokud jsou nežádoucí účinky obtěžující, ačkoliv přechod může být v obou směrech, tj. někteří pacienti mají méně nežádoucích účinků při přechodu z morfinu na oxykodon (nebo hydromorfon nebo fentanyl), zatímco jiným se lépe daří při přechodu na morfin.
Oxykodon má nevýhodu v hromadění při poškození ledvin a jater. Kromě toho, a na rozdíl od morfinu a hydromorfonu, je metabolizován enzymatickým systémem cytochromu P450 v játrech, takže je zranitelný vůči lékovým interakcím. Je metabolizován na velmi aktivní (ale neanalgetický) oxymorfon a někteří lidé jsou rychlými metabolizátory, což má za následek snížený analgetický účinek, ale zvýšené nežádoucí účinky, zatímco jiní jsou pomalými metabolizátory, což má za následek zvýšenou toxicitu bez zlepšené analgezie. Tyto faktory činí účinky oxykodonu méně předvídatelnými než u opioidů, jako je morfin nebo hydromorfon.
Formulace obsahující oxykodon a jiná analgetika.
Přípravek s prodlouženým uvolňováním oxykodonu, OxyContin, byl poprvé uveden na americký trh společností Purdue Pharma L.P. v roce 1996. Má několik patentů na jejich lék OxyContin, ale v poslední době byl zapojen do řady probíhajících právních bitev, které rozhodovaly o tom, zda jsou tyto patenty platné či nikoli. 7. června 2005 odvolací soud Spojených států pro federální obvod potvrdil rozhodnutí z předchozího roku, že některé patenty Purdue pro OxyContin nemohou být vymáhány. Toto rozhodnutí umožnilo a vedlo k okamžitému oznámení společnosti Endo Pharmaceutical Holdings, Inc., že začnou uvádět na trh generickou verzi všech čtyř sil OxyContinu. Purdue však již uzavřel jednání s jinou farmaceutickou společností (IVAX Pharmaceuticals) o distribuci jejich značky OxyContin v generické formě. Tato smlouva byla přerušena a v současné době je Watson Pharmaceuticals výhradním americkým distributorem generických verzí OxyContin Tablets. Dohoda stanoví, že „Purdue bude vyrábět a dodávat tablety s řízeným uvolňováním oxykodonu HCI společnosti Watson, která bude prodávat, prodávat a distribuovat registrovaný generický přípravek v dávkách 10, 20, 40 a 80 miligramů ve Spojených státech“.
1. února 2006 vydal Odvolací soud Spojených států pro federální obvod revidované rozhodnutí, které potvrdilo částečně, částečně uvolnilo a částečně vrátilo do původního stavu jejich předchozí rozhodnutí. Soud dospěl k závěru, že „Rozsudek soudu prvního stupně, že patenty v žalobě jsou nevymahatelné kvůli nespravedlivému chování, je uvolněn a případ je vrácen k dalšímu řízení v souladu s tímto názorem. Rozsudek soudu prvního stupně o porušení je potvrzen.“ Purdue Pharma LP od té doby oznámila vyřešení svých žalob pro porušení práv s Endo (28. srpna 2006), Teva (19. října 2006) a IMPAX (25. května 2007). Endo a Teva se dohodly, že přestanou prodávat generický oxycontin. IMPAX si vyjednala dočasnou a potenciálně obnovitelnou licenci.
Vzhledem k tomu, že se jedná o kontrolovanou látku, je k jejímu získání nutný recept, který je prokazatelně nejčastěji předepisován na východě USA. Purdue také vyváží OxyContin k velkoobchodním distributorům v Mexiku a Kanadě. Zaznamenali však rostoucí míru nedovoleného obchodu s drogami s distribucí mimo USA, což vedlo k určitým reaktivním akcím. Pilulka vyvážená do Mexika je označena písmeny „EX“ místo obvyklého „OC“ a podobně pilulky do Kanady mají nápis „CDN“ Purdue přestal vyvážet do Kanady v roce 2001 a místo toho Kanada dováží lék od výrobce v Anglii. Navzdory těmto problémům je OxyContin jedním z předních opioidních léků proti bolesti na trhu. V roce 2001 byl OxyContin nejprodávanějším lékem svého druhu a v roce 2000 bylo napsáno přes 6,5 milionu receptů.
Regulace oxykodonu (a opioidů obecně) se liší podle země, různá místa se zaměřují na různé části „dodavatelského řetězce“.
V Austrálii může praktický lékař předepsat krátkodobou léčbu bez konzultace s jiným praktickým lékařem nebo vládním orgánem. Pokračující léčba vyžaduje souhlas jejich státního zdravotnického úřadu.
Na lékařský předpis v rámci Pharmaceutical Benefits Scheme, australského systému farmaceutického pojištění financovaného vládou, je běžně k dispozici pouze dvacet tablet. Předpisy na větší množství vyžadují předchozí souhlas od Medicare Australia. Tyto předpisy (tj. pro pacienty s chronickou bolestí nebo rakovinou) vyžadují, aby předepisující lékař odkázal pacienta k jinému praktickému lékaři, který potvrdí potřebu probíhající léčby narkotickými analgetiky.
Lékárníci musí zaznamenávat všechny příchozí nákupy oxykodonových přípravků a vést registr všech prodejů na předpis ke kontrole jejich státním ministerstvem zdravotnictví na vyžádání. Kromě toho jsou údaje o všech farmaceutických dávkách Scheme recepty na oxykodon zasílány do Medicare Australia. Tyto údaje umožňují Medicare Australia pomoci předepisujícím lékařům identifikovat lékaře-nakupující prostřednictvím telefonní horké linky.
V Kanadě je oxykodon regulovanou látkou podle přílohy I zákona o kontrolovaných drogách a látkách (CDSA). Každá osoba, která hledá nebo získá látku, aniž by zveřejnila oprávnění k získání těchto látek 30 dní před získáním dalšího lékařského předpisu od praktika, je vinna z trestného činu a hrozí jí trest odnětí svobody na dobu nepřesahující sedm let. Držení za účelem obchodování s lidmi je vinna z trestného činu a hrozí jí trest odnětí svobody na doživotí.
V Americe pochází regulace léků na předpis z mnoha různých oblastí. Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) schvaluje léky pro lékařské použití, stejně jako stanovuje předpisy pro uvádění léků na trh, včetně kontrolovaných látek. Úřad pro kontrolu léčiv (DEA) na druhou stranu přijímá svou regulační pravomoc ze zákona o kontrolovaných látkách (CSA) [21 U.S.C. §§ 801-971], který „nařizuje DEA, aby předcházela, odhalovala a vyšetřovala zneužívání legálně vyráběných kontrolovaných látek a zároveň zajišťovala, aby existovaly dostatečné zásoby pro uspokojení oprávněných lékařských potřeb ve Spojených státech“. Část regulace léků na předpis je spojena s jejich uváděním na trh a reklamou. FDA má nad tímto odvětvím pravomoc podle zákona o potravinách, drogách a kosmetice (FD&C) a jeho prováděcích předpisů. Divize drogového marketingu, reklamy a komunikace (DDMAC) je „odpovědná za regulaci reklamy a propagace léků na předpis“ a má „poslání chránit veřejné zdraví tím, že zajistí, aby informace o lécích na předpis byly pravdivé, vyvážené a přesně sdělované“. Zjednodušeně řečeno, Oxykodon je látka podléhající režimu II, což znamená, že k vyplnění musí být písemný předpis, který nemůže mít náplně, ani nemůže být přivolán do lékárny lékařem.
V Německu mohou předepisovat Oxycodon pouze lékaři (Ärzte), který prodává Mundipharma jako Oxygesikum. Tito lékaři musí mít speciální číslo BtM (Betäubungsmittel/English: Controlled Substance). Ne všichni lékaři mají čísla BtM. S recepty BtM se nakládá velmi opatrně a centrální Federální úřad pro opium (Bundesopiumstelle) zaznamenává veškerý provoz. Předpis BtM má jiný vzhled než běžný předpis a obsahuje tři kopie; jednu pro předepisujícího lékaře, jednu pro lékárnu a jednu pro BOP. V současné době stojí 100 x 40mg tablety Oxygesikum kolem 410 eur. Oxygesikum se prodává jako 10mg, 20mg, 40mg a 80mg tablety.
V Hongkongu je oxykodon regulován podle přílohy 1 hongkongské kapitoly 134 nařízení o nebezpečných drogách. Může být legálně používán pouze zdravotnickými odborníky a pro univerzitní výzkumné účely. Látka může být podávána lékárníky na základě předpisu. Kdokoliv, kdo dodává látku bez platného předpisu, může být pokutován 10 000 dolarů (HKD). Trest za obchodování s látkou nebo její výrobu je pokuta 5 000 000 dolarů (HKD) a/nebo doživotí. Držení látky ke konzumaci bez licence od ministerstva zdravotnictví je nelegální s pokutou 1 000 000 dolarů (HKD) a/nebo 7 lety vězení.
Kritici obvinili Purdue Fredericka, že upřednostňuje zisky před veřejným zájmem tím, že podceňuje nebo ignoruje návykový potenciál drogy.
10. května 2007 se společnost The Purdue Frederick Company, Inc. se sídlem v Connecticutu přiznala k obvinění ze spáchání trestného činu, že úmyslně chybně označila analgetikum OxyContin s úmyslem klamat a podvádět. Purdue a tři vedoucí pracovníci zaplatí celkem 634 515 475 dolarů. Prezident a provozní ředitel Michael Friedman, výkonný viceprezident a šéf právního oddělení Howard Udell a bývalý výkonný viceprezident Worldwide Medical Affairs Paul D. Goldenheim se přiznali k obvinění ze zneužití přípravku OxyContin. Žaloby byly podány u okresního soudu Spojených států v Abingdonu.
Purdue Frederick Company, Inc. a tři vedoucí pracovníci přiznali, že Purdue podvodně uváděla na trh OxyContin tím, že nepravdivě tvrdila, že OxyContin je méně návykový, méně náchylný ke zneužívání a s menší pravděpodobností vyvolání abstinenčních příznaků než jiné léky proti bolesti, když neexistoval žádný lékařský výzkum, který by tato tvrzení podpořil, a bez schválení těchto tvrzení Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv.
Purdue Pharma L.P. také urovnala obvinění týkající se její propagace OxyContinu zaplacením 19,5 milionu dolarů 26 státům a District of Columbia. Několik států si stěžovalo, že Purdue povzbuzuje lékaře, aby předepisovali 12-hodinový lék s časovým uvolňováním pro použití každých 8 hodin, což je v rozporu s dávkou schválenou americkým Úřadem pro potraviny a léčiva.
Na druhou stranu je úprava dávkovacích intervalů u opioidních tablet s prodlouženým uvolňováním poměrně běžnou metodou titrace dávky v případech středně silné až extrémní chronické bolesti. Alternativní q12h (každých 12 hodin) schéma může velmi dobře vyžadovat vyšší dávku za 24 hodin přípravku, což nejen plýtvá léky a zesiluje vedlejší účinky, ale také často způsobuje, že toxicita se nahromadí dříve, než je dosaženo adekvátní analgezie. Například v USA a Evropě se v návodech k jiným lékům typu OxyContin uvádí, že 8 nebo dokonce 6hodinový dávkovací interval je vhodnější než navyšování q12h dávky, aby bylo dosaženo adekvátní analgezie. Mnoho příjemců předpisu OxyContin nesnáší gastrointestinální účinky morfinu a/nebo halucinogenní účinky vysokých dávek fentanylu. Jiní mohou mít potíže se získáním oxymorfonových přípravků a/nebo s tím, aby jim je platila pojišťovna. V USA tak zůstává jen málo dalších možností pro podávání silných opioidů s prodlouženým uvolňováním (viz diskuse Palladone v článku o hydromorfonu).[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
{Alfentanil}
{Buprenorphine}
{Carfentanil}
{Codeine}
{Codeinone}
{Dextropropoxyfen}
{Diamorphine (Heroin)}
{Dihydrocodeine}
{Fentanyl}
{Hydrocodone}
{Hydromorphone}
{Methadone}
{Morphine}
{Morphinone}
{Oxycodone}
{Oxymorphone}
{Pethidine (Meperidine)}
{Remifentanil}
{Sufentanil}
{Tramadol}
Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobamidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, pethidin, tramadol, pentadol
Aminofenazon, metamizol, fenazon
Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404
Paracetamol (acetaminofen), fenacetin
Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Mefenamic Acid, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indomethacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam