Typické antipsychotikum

Typická antipsychotika (někdy označovaná jako konvenční antipsychotika nebo konvenční neuroleptika) jsou třídou antipsychotických léků, které byly poprvé vyvinuty v 50. letech 20. století a používají se k léčbě psychózy (zejména schizofrenie) a jsou obecně nahrazovány atypickými antipsychotiky. Typická antipsychotika mohou být také používána k léčbě akutní mánie, agitovanosti a dalších stavů.

Tradiční antipsychotika se dělí na klasifikace s nízkou účinností a na klasifikace s vysokou účinností. Příkladem vysoce účinných typických antipsychotik jsou flunazin a haloperidol, příkladem antipsychotik s nízkou účinností je chlorpromazin. Typická antipsychotika s vysokou účinností bývají spojována s více extrapyramidovými nežádoucími účinky (EPS) a méně histaminovými (např. sedace), alfa adrenergními (např. ortostáza) a anticholinergními (např. sucho v ústech) nežádoucími účinky, zatímco typická antipsychotika s nízkou účinností bývají spojována s méně EPS, ale více H1, alfa1 a muskarinovými nežádoucími účinky.

Některá vysoce účinná antipsychotika, zejména haloperidol a flufenazin, byla formulována jako dekanoátový ester (např. flufenazin dekanoát), který umožňuje pomalé uvolňování aktivního léku, pokud je podáván jako hluboká intramuskulární injekce. To má tu výhodu, že poskytuje spolehlivé dávkování pro osobu, která má problémy s dodržováním předpisů. Depotážní injekce mohou být také použity pro nedobrovolnou komunitní léčbu pacientů, aby bylo zajištěno dodržování předpisů komunitní léčby, pokud by pacient odmítl užívat denně perorální léky. Z praktických důvodů jsou depotní přípravky omezeny na vysoce účinná antipsychotika, takže ošetřující lékař má omezený výběr. Proto je vhodnější užívat perorální léky, pokud lze dosáhnout spolupráce a dodržování předpisů pacientem.

Rizika závažných nežádoucích účinků

Existuje významné riziko vzniku závažného stavu tardivní dyskineze jako vedlejšího účinku typických antipsychotik. Riziko vzniku tardivní dyskineze po chronickém typickém užívání antipsychotik se liší v závislosti na několika faktorech, jako je věk a pohlaví. Často hlášený výskyt TD u mladších pacientů je okolo 5% za rok. Mezi staršími pacienty byla hlášena incidence až 20% za rok. Průměrná prevalence je přibližně 30%. Neexistuje žádná léčba, která by byla trvale prokazatelně účinná při léčbě tardivních dyskineze, nicméně jako možná léčba byly navrženy aminokyseliny s rozvětveným řetězcem, melatonin a vitamín E. Jako alternativní antipsychotikum pro pacienty trpící tardivní dyskinezí bylo navrženo také atypické antipsychotikum klozapin. Tardivní dyskineze se může zvrátit po vysazení závadného léčiva nebo může být nevratná.

Doporučujeme:  Cytosol

Neuroleptický maligní syndrom neboli NMS je vzácný, ale potenciálně fatální nežádoucí účinek antipsychotické léčby. NMS je charakterizován horečkou, svalovou rigiditou, autonomní dysfunkcí a změněným duševním stavem. Léčba zahrnuje vysazení škodlivého agens a podpůrnou péči.

Úloha typických antipsychotik je v poslední době zpochybňována, protože studie naznačily, že atypická antipsychotika mohou zvyšovat riziko úmrtí u starších pacientů. Retrospektivní kohortní studie z New England Journal of Medicine z 1. prosince 2005 ukázala zvýšení rizika úmrtí při užívání typických antipsychotik, které bylo srovnatelné s nárůstem zaznamenaným u atypických antipsychotik. To vedlo některé k pochybnostem o běžném užívání antipsychotik k léčbě agitace u starších pacientů, zejména s dostupností alternativ, jako jsou stabilizátory nálady a antiepileptika.