GABAB receptory (GABABR) jsou metabotropní transmembránové receptory, které jsou prostřednictvím G-proteinů navázány na draslíkové kanály (Chen et al., 2005). Tyto receptory se nacházejí v centrálním a periferním autonomním nervovém systému (Martin and Dunn, 2002). Mohou stimulovat otevření K+ kanálů, což neuron přibližuje rovnovážnému potenciálu K+, hyperpolarizuje neuron. To zabraňuje otevření sodíkových kanálů, spuštění akčních potenciálů a otevření VOCC, a tím zastavuje uvolňování neurotransmiterů. GABAB receptory jsou tedy považovány za inhibiční receptory.
GABAB receptory mohou také snižovat aktivitu adenylycyklázy a snižovat vodivost buňky k Ca2+ (Siegel a kol., 1999; Martin a Dunn, 2002).
GABAB receptory se podílejí na behaviorálním působení ethanolu , kyseliny gama-hydroxy máselné (GHB; „léčivo ze znásilnění“), a možná i bolesti . Nedávné výzkumy naznačují, že tyto receptory mohou hrát důležitou vývojovou roli .
GABABR mají podobnou strukturu a jsou ve stejné skupině receptorů s metabotropními glutamátovými receptory (MRC, 2003). Existují dva podtypy receptoru, GABAB1 a GABAB2 (Purves a kol., 2001; Martin a Dunn, 2002) a zdá se, že tyto se shlukují jako heterodimery v neuronálních membránách propojením svými intracelulárními C terminy (Martin a Dunn, 2002; MRC, 2003). Spekuluje se, že vazba GABA způsobuje, že se podjednotky kolem agonisty zaklapnou jako venus fly trap (Martin a Dunn, 2002).
Baklofen je analog GABA selektivní pro GABAB receptory používané jako myorelaxancium. Může však zhoršit záchvaty absence, a proto se nepoužívá při epilepsii. Saclofen a faklofen jsou selektivní antagonisté.