Chemická struktura Altanserinu
Altanserin
Altanserin je sloučenina, která se váže na receptor 5-HT2A (serotoninový receptor 2A).
Je to nažloutlá pevná látka.
Označený izotopem fluoru-18 se používá jako radioligand ve studiích pozitronové emisní tomografie (PET) mozku, tj. ve studiích serotoninových neuroreceptorů 2A.
Kromě studií neurozobrazovacích metod u člověka byl altanserin použit také ve studiích na potkanech.
Alternativou pro PET zobrazování receptoru 5-HT2A je
[11C]MDL 100,907 radioligand.
Fluor-18-altanserin a tritium-MDL 100,907 vykazují velmi srovnatelnou vazbu.
Altanserin i MDL 100,907 jsou antagonisté receptoru 5-HT2A.
[18F]-setoperon lze použít i v PET.
Alternativním SPECT radioligandem je antagonista receptoru [123I]-5-I-R91150.
Byla popsána rychlá chemická syntéza fluoru-18 a dvojznačeného altanserinu H-2.
Dalšími ligandy pro další části serotoninového systému používané v PET studiích jsou např. DASB, ketanserin a WAY-100635.
Studie mapování lidského mozku s altanserinem
PET skener. V těchto typech mozkových skenerů se provádějí pokusy na lidech s fluorem-18 altanserinem.
PET sken altanserinu vykazuje vysokou vazbu v neokortexu.
Mozeček je často považován za oblast bez specifické vazby 5-HT2A a oblast mozku je v některých studiích používána jako reference, i když autoradiografická studie zjistila nezanedbatelné hladiny vazby 5-HT2A v lidském mozečku,
a jiný typ studie pozoroval silnou imunoreakci proti proteinu receptoru 5-HT2A u potkaních Purkyňových buněk.
V následující tabulce je uveden přehled výsledků vazeb altanserinu pozorovaných v humánních PET studiích.
Shodným zjištěním napříč studiemi s altanserinem bylo, že vazba klesá s věkem.
To je v souladu se studiemi in vitro s receptorem 5-HT2A,
jakož i se studiemi PET s jinými radioligandy, které se na receptor vážou.
Výsledek pro uzdravenou bulimii typu anorexia nervosa
je v souladu se SPECT studií u pacientů s anorexia nervosa, která zjistila pokles frontální, okcipitální a parietální kůry.
Výsledky PET studií 5-HT2A u deprese byly smíšené.
Vazba Altanserinu byla zkoumána také u dvojčat, kde jedna studie prokázala vyšší korelaci mezi dvojicemi monozygotních dvojčat než mezi dvojicemi dizygotních dvojčat, což svědčí o tom, že vazba je „silně geneticky determinována“.