Chemická struktura felbamátu
Felbamát
Felbamát (uváděný na trh pod značkou Felbatol firmou MedPointe) je antiepileptikum používané k léčbě epilepsie. Používá se k léčbě parciálních záchvatů (s generalizací i bez ní) u dospělých a parciálních a generalizovaných záchvatů spojených s Lennox-Gastautovým syndromem u dětí. Zvýšené riziko potenciálně fatální aplastické anémie a/nebo selhání jater však omezuje užívání léků na těžkou refrakterní epilepsii.
Felbamát byl navržen jako unikátní duální mechanismus účinku jako pozitivní modulátor GABAA receptorů a jako blokátor NMDA receptorů, zejména izoforem obsahujících NR2B podjednotku.
Ačkoli je zřejmé, že felbamát způsobuje farmakologickou inhibici NMDA receptorů, byl zpochybněn význam blokády NMDA receptorů jako strategie léčby lidské epilepsie.
Proto je význam účinků felbamátu na NMDA receptory pro jeho terapeutický účinek u epilepsie nejistý.
Felbamát je dostupný ve formě tablet (400 mg a 600 mg) a ve formě broskvové perorální suspenze (600 mg/5 ml).
Nežádoucí účinky zahrnují sníženou chuť k jídlu, zvracení, nespavost, nauzeu, závratě, somnolenci a bolest hlavy. Mnoho pacientů hlásí zvýšenou bdělost při užívání léku.
Mezi dva vzácné, ale velmi závažné účinky patří aplastická anémie a selhání jater (jater). Riziko aplastické anémie se pohybuje mezi 1:3 600 a 1:5 000, z toho 30% případů je smrtelných. Riziko selhání jater se pohybuje mezi 1:24 000 až 1:34 000, z toho 40% případů je smrtelných.
Felbamát je inhibitor CYP2C19, izoenzymu systému cytochromu P450, který se podílí na metabolismu několika běžně užívaných léků. Felbamát interaguje s několika dalšími antiepileptiky, včetně fenytoinu, valproátu a karbamazepinu; může být nutné upravit dávkování, aby se předešlo nežádoucím účinkům. Současné podávání felbamátu a karbamazepinu snižuje hladiny obou léků v krvi a zároveň zvyšuje hladinu karbamazepinu-10,11 epoxidu, aktivního metabolitu karbamazepinu.
{Valpromide} {Valnoctamide}
{Pheneturid} {Phenacemide}
{Gabapentin} {Vigabatrin} {Progabide} {Pregabalin}
Trimethadion • Paramethadion • Ethadion
{Brivaracetam} {Levetiracetam} {Nefiracetam} {Seletracetam}
{Ethotoin} {Fenytoin} {Mefenytoin} {Fosphenytoin}
{Acetazolamid} {Ethoxzolamid} {Sultiame} {Methazolamid} {Zonisamid}
{Ethosuximid} {Phensuximid} {Mesuximid}
{Kyselina valproová} {Natrium-valproát} {Valproát semisodný} {Tiagabin}
Clobazam · Clonazepam · Clorazepat · Diazepam · Midazolam · Lorazepam · Nitrazepam
{Fenobarbital}
{Methylfenobarbital}
{Metharbital}
{Barbexaclon}