Mirtazapin je antidepresivum, které společnost Organon International zavedla v roce 1996 a které se používá k léčbě mírné až závažné deprese. Ačkoli má Mirtazapin tetracyklickou chemickou strukturu, je klasifikován jako noradrenergní a specifické serotonergní antidepresivum (NaSSA). Mirtazapin může být používán přednostně před SSRI vzhledem k tomu, že způsobuje méně problémů se sexuálními dysfunkcemi. Vzhledem ke svému jedinečnému farmakologickému profilu je mirtazapin prakticky zbaven vedlejších účinků souvisejících s anticholinergiky, adrenolytiky a serotoninem. Mirtazapin je relativně bezpečný, pokud dojde k předávkování.
Mirtazapine je na trhu pod obchodními názvy Remeron® v USA a Finsku, Avanza® a Axit® v Austrálii, Zispin® ve Velké Británii a Irsku, Norset® ve Francii, Remergon® v Belgii, Remergil® v Německu a Mirtabene® v Rakousku.
Mirtazapin se primárně používá k léčbě příznaků mírné až těžké deprese.
Neschváleno/Off-label/Investigational
Existuje také eveidence, že mirtazapin lze použít k léčbě panické poruchy (PD), generalizované úzkostné poruchy (GAD), obsedantně-kompulzivní poruchy (OCD), posttraumatické stresové poruchy (PTSD) a pruritu. Předpokládá se, že mirtazapin je účinný v profylaktické léčbě chronické bolesti hlavy tenzního typu.
Má se za to, že působí tak, že blokuje presynaptické alfa-2 adrenergní receptory, které za normálních okolností inhibují uvolňování neurotransmiterů norepinefrinu (noradrenalinu) a serotoninu, čímž zvyšují aktivní hladiny v synapsi. Mirtazapin také blokuje postsynaptické receptory 5-HT2 a 5-HT3 – má se za to, že účinek zesiluje serotonergní neurotransmisi a zároveň způsobuje nízký výskyt nežádoucích účinků.
Má se za to, že nežádoucí účinky, které se vyskytnou, souvisejí především s blokádou histaminových receptorů, která se při vyšších dávkách snižuje.
Nežádoucí účinky vyskytující se často:
Vzácně se vyskytující nežádoucí účinky:
Nežádoucí účinky, o kterých informujte svého lékaře a okamžitě přestaňte užívat mirtazapin
Zajímavé je, že jeho profil vedlejších účinků může být v určitých klinických situacích využit ve prospěch pacienta. Ospalost, zvýšená chuť k jídlu a přírůstek na váze, které způsobuje, jsou užitečné u pacientů s depresivními poruchami s výraznými poruchami spánku a chuti k jídlu. Kromě toho je velmi užitečný v lůžkových situacích, kdy pacienti trpí nevolností, protože antagonizuje také 5-HT3 receptor, cíl oblíbeného antiemetického ondansetronu (Zofran®).
Obvyklá počáteční dávka mirtazapinu je 7,5 – 15 mg jednou denně, obvykle před spaním (kvůli sedativnímu charakteru a narušenému zrakovému vnímání). Dávky mohou být zvyšovány každé 1-2 týdny až do dávky 45 mg, maximální denní dávka je 90 mg. Může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Rozpouštějící tablety mohou být užívány i bez vody.
Vzhledem k sedativním účinkům přípravku Mirtazapine by neměl být užíván alkohol. Nadměrná sedace může vzniknout, pokud je užíván s jinými sedativními léky, jako jsou benzodiazepiny. Mirtazapine by neměl být užíván do 14 dnů od užití inhibitoru monoaminooxidázy, protože je možné, že dojde ke spuštění hypertenzní pohotovosti.