Chemická struktura dexmethylfenidátu
Dexmethylfenidát
Dexmethylfenidát (komerčně prodávaný společností Novartis jako Focalin) je farmaceutický lék používaný k léčbě poruchy pozornosti s hyperaktivitou. Je velmi podobný přípravku Ritalin, ale obsahuje pouze d-izomer methylfenidátu. Jedná se o stimulant, který ovlivňuje centrální nervový systém. Dexmethylfenidát má přibližně 6hodinový účinek a bylo prokázáno, že je účinnější než methylfenidát při zmírňování příznaků ADHD v dětství.
Dexmethylfenidát má podobný profil nežádoucích účinků jako methylfenidát a může být podáván bez ohledu na příjem potravy. Nedávno byl dostupný ve formě s prodlouženým uvolňováním a bylo prokázáno, že je stejně účinný jako d,l-methylfenidát, s flexibilním dávkováním a dobrou snášenlivostí.
Dexmethylfenidát pravděpodobně funguje stejným způsobem jako methylfenidát (Ritalin): Je to relativně mírný, relativně dlouhotrvající stimulant. Ritalin, jak je obvykle syntetizován, je racemát (skládá se ze dvou molekul s identickou chemickou strukturou, ale odlišnou chiralitou). Dexmethylfenidát se skládá z jediného izomeru, přičemž druhý (levomethylfenidát) je odstraněn. Zdá se, že dexmethylfenidát je primárně zodpovědný za terapeutickou aktivitu methylfenidátu, zatímco levomethylfenidát může (stejně jako u jiných neaktivních izomerů) ovlivňovat metabolismus nebo vyvolávat nežádoucí vedlejší účinky. Z tohoto důvodu bude u jedince terapeutická dávka dexmethylfenidátu generalizována na polovinu jeho terapeutické dávky methylfenidátu.
Číslo CAS enantiomerně čistého dextro-methylfenidátu je 19262-68-1.
Vzhledem k tomu, že dexmethylfenidát je stimulant, měly by být zváženy stejné obavy, které se týkají methylfenidátu a dalších stimulantů: Zprávy o náhlé srdeční smrti u dětí způsobily, že Kanada přestala v roce 2005 na určitou dobu uvádět na trh Adderall XR (další stimulant používaný k léčbě ADHD). Byly hlášeny srdeční problémy, převážně u mladých lidí užívajících stimulanty ADHD, ačkoli úřad FDA nedospěl k závěru, že kategorie stimulantů zvyšuje riziko srdečních problémů u osoby bez srdečních potíží. Sebevražedné myšlení bylo hlášeno u mladých lidí, kteří užívají antidepresiva ve stejnou dobu, kdy užívají stimulant ADHD.
Nebylo provedeno dostatečné množství srovnávacích studií na všech stimulantech ADHD, aby byla známa srovnávací účinnost různých léků, i když první důkazy ukazují na převahu dexmethylfenidátu nad methylfenidátem. Genetické rozdíly ovlivňují reakce na tyto léky a výsledky se budou lišit na základě jednotlivých příznaků ADD a ADHD.
Kompletní léčebný plán s použitím dexmethylfenidátu je vytvořen k léčbě ADHD spolu s psychologickou, vzdělávací, sociální a další léčbou.
Jednou z představ, jak to funguje, je znovunastolení rovnováhy specifických typů mozkových chemikálií známých jako neurotransmitery. Schopnost člověka věnovat pozornost, zůstat soustředěný na aktivitu a ovládat problémy s chováním jsou všechny oblasti, které tato léčba pokryje. Také poslechové schopnosti se mohou zlepšit, je zde možnost, že to pomůže přestat se vrtět a možná to pomůže lépe organizovat úkoly.
Poruchy, jako je narkolepsie, lze léčit tímto lékem. Použití tohoto léku k léčbě těžké deprese nebo únavy nebo k odročení spánku u lidí, kteří netrpí poruchou spánku, není způsob, jakým by se tento lék měl používat. Nespavost může být důsledkem, pokud je Focalin užíván příliš pozdě v den. Celková denní dávka je kolem 20 miligramů nebo méně a je předepsána lékařem podle vašich potřeb. Nepřepínajte mezi methylfenidátem (Ritalin) a dexmethylfenidátem (Focalin), pokud to lékař neřekne; jedná se o dva různé léky, a přestože jsou na stejné onemocnění, starají se o něj odlišně.
Abyste z tohoto léku vytěžili co nejvíce, užívejte Focalin pravidelně a přesně podle předpisu. Pokud se užívá ve vysokých dávkách nebo po delší dobu (déle než několik týdnů), existuje možnost, že se můžete stát závislým na Focalinu. Náhlé ukončení užívání s největší pravděpodobností způsobí abstinenční příznaky. Pokud máte sebevražedné myšlenky, depresi nebo jakékoli jiné duševní/náladové změny, kontaktujte ihned svého lékaře. Při ukončování léčby tímto přípravkem byste měl(a) postupně snižovat dávku, aby se předešlo abstinenčním reakcím. Může se objevit abnormální chování při vyhledávání léku (vznik závislosti/návyku), i když je velmi nepravděpodobné. Neberte ho častěji, nezvyšujte dávku nebo ho užívejte déle, než je předepsáno; zvýší se tak šance na vznik závislosti. Abyste snížili šanci na vznik závislosti, přerušte užívání léku správně podle pokynů. Informujte svého lékaře, pokud se podmínky zhorší. V některých případech může lékař navrhnout vysazení léků; to je doba, kdy dočasně přestanete lék užívat, aby mohlo být vaše chování přehodnoceno.
Častěji se vyskytují potíže se spánkem, nevolnost, bolest břicha, bolest hlavy, nervozita, ztráta chuti k jídlu nebo úbytek tělesné hmotnosti. Pokud některý z těchto stavů přetrvává nebo se zhoršuje, je třeba kontaktovat Vašeho lékaře.
Neprodleně informujte svého lékaře, pokud se objeví některý z těchto závažných, ale nepravděpodobných příznaků: nekontrolované pohyby svalů (např. ztuhlost, záškuby, třes), vysoká horečka, výbuchy slov/zvuků, otoky kotníků/nohou, rozmazané vidění, změny duševní/nálady/chování (např. neklid, agrese, změny nálady, deprese, halucinace, abnormální myšlenky/chování), extrémní únava a silné pocení. Může se také vyskytnout závažná alergická reakce, ale je velmi nepravděpodobná. Pokud se u Vás objeví, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc. Potíže s dýcháním, svědění, vyrážka, otok nebo závažná závrať jsou všechny známky/příznaky této alergické reakce.
Snadné krvácení/tvorba modřin, dušnost, mdloby, bolest na hrudi/čelisti/levé paži, náhlé změny vidění, známky infekce (horečka, přetrvávající bolest v krku), rychlý/nepravidelný/bušící srdeční tep, slabost, záchvaty, zmatenost, nesrozumitelná řeč a silné bolesti hlavy jsou velmi vzácné, ale závažné nežádoucí účinky. Pokud se objeví, měl(a) byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
Kontaktujte svého lékaře, pokud si všimnete jiných účinků, které nejsou uvedeny výše.
FocalinXR má všechny stejné negativní účinky jako Focalin; XR také zahrnuje pálení žáhy, závratě, sucho v ústech jako častější negativní účinek.
Tobolky Focalin XR jsou také skvělou volbou pro děti kvůli jejich flexibilitě při používání a požívání. Jak již bylo zmíněno, tobolky lze otevřít a jejich obsah smíchat s jablečnou šťávou nebo pudinkem, což pomůže dětem, které nemohou polykat velké tobolky, získat alternativní formu požití. Je to díky systému dávkování SODAS (Spheroidal Oral Drug Absorption System), který se používá také v Ritalin LA. Tyto tobolky mají také velmi pohodlný dávkovací plán. Dávky se podávají v pěti, deseti, patnácti a dvaceti miligramových tobolkách. Pro stanovení dávky, která bude podána, se užije jedna až čtyři pětimiligramové tobolky a na základě výsledků a chování lze sestavit léčebný plán. To je dobrá alternativa pro děti, protože existuje velká variabilita dávek a lze zvolit plán, který dětem zpříjemní užívání léků.
Focalin XR je také ilegálně prodáván v univerzitních kampusech jinými studenty za pouhé 2 dolary a až 7 dolarů za pilulku. Focalin zvyšuje koncentraci; umožňuje studentovi studovat bez přestávky mnoho hodin. Podle University of Rochester „mezi 4 a 25 procenty vysokoškolských studentů užívá nebo užívalo stimulant na předpis jako studijní pomůcku“.