Chemická struktura oxazepamu
Oxazepam
Oxazepam (uváděný na trh v anglicky mluvících zemích pod následujícími obchodními názvy Alepam, Medopam, Murelax, Noripam, Ox-Pam, Purata, Serax a Serepax) je lék, který je derivátem benzodiazepinů. Oxazepam je benzodiazepin používaný od 60. let 20. století hojně k léčbě úzkosti a nespavosti a ke kontrole příznaků abstinenčních příznaků. Je metabolitem diazepamu, prazepamu a temazepamu. Oxazepam má ve srovnání s jinými benzodiazepiny středně silné anxiolytické, antikonvulzivní, hypnotické, sedativní a relaxační účinky na kosterní svalstvo.
Jedná se o střednědobě působící benzodiazepin s pomalým nástupem účinku, proto se obvykle předepisuje jedincům, kteří mají problémy s usínáním, spíše než s usínáním. Běžně se předepisuje při úzkostných poruchách s přidruženým napětím, podrážděností a neklidem. Předepisuje se také při abstinenčních příznacích po požití drog a alkoholu a při úzkostech spojených s depresí. Lékaři mohou používat Serax mimo schválené indikace k léčbě sociální fobie, posttraumatické stresové poruchy, nespavosti, premenstruačního syndromu a dalších stavů.
Ve Spojeném království je oxazepam dostupný genericky ve formě 10 mg, 15 mg a 30 mg tablet.
Ve Finsku je oxazepam dostupný genericky ve formě 15 mg, 30 mg a 50 mg tablet.
Oxazepam spolu s diazepamem, nitrazepamem a temazepamem byly čtyři benzodiazepiny uvedené v systému farmaceutických dávek a představovaly 82% předepsaných benzodiazepinů v Austrálii v letech 1990-1991.
Nežádoucí účinky oxazepamu jsou svou povahou podobné nežádoucím účinkům jiných benzodiazepinů.
Oxazepam je kontraindikován u Myasthenia gravis, chronické obstrukční plicní nemoci a omezené plicní rezervy, stejně jako u závažného onemocnění jater.
Benzodiazepiny vyžadují zvláštní opatrnost, pokud jsou užívány u starších osob, během těhotenství, u dětí, alkoholem nebo drogami závislých jedinců a jedinců s komorbidními psychiatrickými poruchami. Benzodiazepiny včetně oxazepamu jsou lipofilní léky a rychle pronikají membránami, a proto rychle přecházejí do placenty s výrazným vychytáváním léku. Použití benzodiazepinů v pozdním těhotenství, zvláště vysoké dávky, mohou vést k syndromu plovoucích kojenců.
Oxazepam užívaný ke konci těhotenství, tedy ve třetím trimestru, způsobuje jednoznačné riziko pro novorozence včetně těžkého abstinenčního syndromu benzodiazepinů u novorozence s příznaky zahrnujícími hypotonii a neochotu sát, apnoeická kouzla, cyanózu a zhoršené metabolické reakce na studený stres. Může se také objevit syndrom plovoucího kojence a sedace u novorozence. Příznaky syndromu plovoucího kojence a abstinenčního syndromu benzodiazepinů u novorozence byly hlášeny jako přetrvávající několik hodin až měsíců po narození.
Tolerance, závislost a abstinence
Oxazepam, stejně jako jiné benzodiazepinové léky, může vyvolat toleranci, fyzickou závislost, závislost a tzv. abstinenční syndrom benzodiazepinů. Vysazení oxazepamu nebo jiných benzodiazepinů často vede k abstinenčním příznakům, které jsou podobné těm, které jsou pozorovány při abstinenčních příznacích alkoholu a barbiturátu. Čím vyšší je dávka a čím déle je lék užíván, tím větší je riziko výskytu nepříjemných abstinenčních příznaků. Abstinenční příznaky se však mohou objevit při standardním dávkování a také po krátkodobém užívání. Léčba benzodiazepiny by měla být co nejdříve ukončena pomalým a postupným snižováním dávky.
Oxazepam je střednědobě působící benzodiazepin. Oxazepam působí na benzodiazepinové receptory, což má za následek zvýšený účinek GABA na GABAA receptor, což má za následek inhibiční účinky na centrální nervový systém. Poločas oxazepamu je 4-15 hodin. Bylo prokázáno, že oxazepam potlačuje hladiny kortizolu.
Oxazepam je aktivní metabolit vznikající při odbourávání diazepamu, nordazepamu a některých podobných léků. Oxazepam může být bezpečnější než mnoho jiných benzodiazepinů u pacientů s poruchou funkce jater, protože nevyžaduje oxidaci jater, ale je pouze metabolizován glukuronidací. To znamená, že oxazepam je méně náchylný k akumulaci a vyvolání nežádoucích reakcí u starších osob nebo osob s onemocněním jater. Oxazepam je v tomto ohledu podobný lorazepamu. (1)
V některých orgánech, včetně srdce novorozence, je oxazepam přednostně skladován. Absorpce jakoukoli podanou cestou a riziko akumulace je u novorozence významně zvýšeno a doporučuje se oxazepam vysadit během těhotenství a kojení, protože oxazepam je vylučován do mateřského mléka.
Vzhledem k tomu, že oxazepam je aktivním metabolitem diazepamu, je pravděpodobné, že dochází k překrývání možných interakcí s jinými léky nebo potravinami, s výjimkou farmakokinetických interakcí CYP450 (např. s cimetidinem). Při užívání oxazepamu (nebo jiných benozodiazepinů) v kombinaci s antidepresivy (SSRI, jako je Prozac, Zoloft a Paxil, nebo více inhibitorů zpětného vychytávání, jako je Wellbutrin, Cymbalta nebo Effexor), účinnými léky proti bolesti (opioidy, např. morfin, oxykodon nebo methadon) buďte opatrní a pečlivě dodržujte předpis svého lékaře. Současné užívání těchto léků (stejně jako jiných benzodiazepinů) se může vzájemně ovlivňovat způsobem, který je obtížné předvídat. Během užívání oxazepamu nepijte alkohol. Současné užívání oxazepamu a alkoholu může vést ke zvýšené sedaci, závažným problémům s koordinací (ataxie), sníženému svalovému tonu a v závažných případech nebo u predisponovaných pacientů dokonce k život ohrožující intoxikaci s respirační depresí, kómatem a kolapsem.
Současné užívání alkoholu a oxazepamu (stejně jako jiných benzodiazepinů) také zvyšuje riziko vzniku závislosti. [nutná citace]
Oxazepam je lék s potenciálem zneužití. Zneužití léku je definováno jako užívání léku k dosažení vysokého, nebo pokračování v užívání léku v dlouhodobém horizontu proti lékařskému doporučení. Benzodiazepiny, včetně diazepamu, oxazepamu, nitrazepamu a flunitrazepamu, představovaly největší objem padělaných receptů na léky ve Švédsku v letech 1982-1986. Během této doby bylo celkem 52% padělaných léků pro benzodiazepiny, což naznačuje, že benzodiazepiny byly hlavní skupinou zneužívání léků na předpis.
Oxazepam je léčivo ze seznamu IV podle Úmluvy o psychotropních látkách .
Oxazepam je IARC uveden jako možný karcinogen (skupina 2b).
Bromazepam •
Camazepam •
Carburazepam •
Chlordiazepoxid •
Cinolazepam •
Clonazepam •
Clorazepate •
Cyprazepam •
Delorazepam •
Demoxepam •
Diazepam •
Doxefazepam •
Elfazepam •
Ethyl carfluzepate •
Ethyl dirazepate •
Ethyl loflazepate •
Fletazepam •
Fludiazepam •
Flunitrazepam •
Flurazepam •
Flutemazepam •
Flutoprazepam •
Fosazepam •
Gidazepam •
Halazepam •
Iclazepam •
Lopirazepam •
Lorazepam •
Lormetazepam •
Meclonazepam •
Medazepam •
Menitrazepam •
Metaclazepam •
Motrazepam •
Nimetazepam •
Nitrazepam
Nitrazepam •
Nordazepam
Nortetrazepam •
Oxazepam •
Phenazepam •
Pinazepam •
Pivoxazepam •
Prazepam •
Proflazepam •
Quazepam •
QH-II-66 •
Reclazepam •
Sulazepam •
Temazepam •
Tetrazepam •
Tolufazepam •
Tuclazepam •
Uldazepam
Arfendazam • Clobazam • Lofendazam • Triflubazam
Girisopam • GYKI-52466 • GYKI-52895 • Nerisopam • Tofisopam
Adinazolam •
Alprazolam •
Estazolam •
Flubromazolam •
Triazolam
Bretazenil •
Climazolam •
Flumazenil •
Imidazenil •
L-655,708 •
Loprazolam •
Midazolam •
PWZ-029 •
Ro15-4513 •
Ro48-6791 •
Ro48-8684 •
Sarmazenil •
SH-053-R-CH3-2′F
Cloxazolam •
Flutazolam •
Haloxazolam •
Mexazolam •
Oxazolam
Brotizolam • Ciclotizolam • Clotiazepam • Etizolam
Ripazepam • Zolazepam • Zomebazam
Bentazepam • Devazepid • Ketazolam • Razobazam • Tifluadom