Adenosin A1 receptor je součástí skupiny receptorů spřažených s G proteinem, které hyperpolarizují buňky a buď inhibují nebo podporují aktivitu adenylylu a tím i produkci cAMP. A1 receptory inhibují adenylyl. A1 receptory se podílejí na podpoře spánku. Působí tak, že inhibují buzení podporující cholinergní neurony v bazálním předním mozku. A1 receptory jsou také přítomny v hladkých tkáních v celém cévním systému a také v nadledvinkách.