Adrenergní receptory (neboli adrenoceptory) jsou třídou receptorů spřažených s G proteinem, které jsou cílem katecholaminů. Adrenergní receptory specificky vážou své endogenní ligandy, katecholaminy adrenalin a noradrenalin (ve Spojených státech nazývané epinefrin a noradrenalin), a jsou jimi aktivovány.
Tyto receptory má mnoho buněk a vazba agonisty obvykle vyvolá sympatickou reakci (tj. reakci „bojuj nebo uteč“). Například se zvýší srdeční frekvence a rozšíří zornice, dojde k mobilizaci energie a přesměrování krevního toku z jiných orgánů do kosterního svalstva. (Poznámka: Sympatická aktivita povede k vazodilataci koronárních tepen prostřednictvím β2-adrenergních receptorů).
Epinefrin váže svůj receptor, který se spojuje s heterotrimerním G proteinem. G protein se spojí s adenylátcyklázou, která přeměňuje ATP na cAMP a šíří signál (více informací…)
Mechanismus adrenergních receptorů. Adrenalin nebo noradrenalin jsou ligandy receptorů α1, α2 nebo β-adrenergních receptorů. α1 se spojí s Gq, což má za následek zvýšení intracelulárního Ca2+, které vede např. ke kontrakci hladkého svalstva. Naproti tomu α2 se spojuje s Gi, což způsobuje snížení aktivity cAMP, což vede např. ke kontrakci hladkého svalstva. Receptory β se spojují s Gs a zvyšují intracelulární aktivitu cAMP, což vede např. ke kontrakci srdečního svalu, relaxaci hladkého svalstva a glykogenolýze.
Existuje několik typů adrenergních receptorů, ale existují dvě hlavní skupiny: α-adrenergní a β-adrenergní.
Absence „ADRA1C“ je záměrná. Kdysi existoval podtyp známý jako C, ale bylo zjištěno, že se jedná o jeden z dříve objevených podtypů. Aby se předešlo zmatkům, bylo rozhodnuto, že podtyp C již nikdy nebude existovat, a tak pokud budou objeveny nějaké nové podtypy, bude pojmenování začínat písmenem D.
Alfa1-adrenergní receptory patří do nadrodiny receptorů spřažených s G proteiny. Po aktivaci aktivuje heterotrimerní G protein Gq fosfolipázu C (PLC), která způsobuje zvýšení IP3 a vápníku. To spouští všechny další účinky.
Specifické působení receptoru α1 zahrnuje především kontrakci hladkého svalstva. Způsobuje vazokonstrikci v cévách kůže a gastrointestinálního systému a v ledvinách (renální arterie) a mozku. Dalšími oblastmi kontrakce hladkého svalstva jsou např:
Další účinky zahrnují glykogenolýzu a glukoneogenezi v tukové tkáni a játrech, jakož i sekreci z potních žláz a reabsorpci Na+ v ledvinách.
Antagonisté mohou být použiti u hypertenze.
Existují 3 vysoce homologické podtypy receptorů α2: α2A, α2Β a α2C.