Aminoglutethimidová chemická struktura
Aminoglutethimid
Aminoglutethimid je antisteroidní lék prodávaný pod obchodním názvem Cytadren společností Novartis po celém světě. Blokuje tvorbu steroidů odvozených od cholesterolu a klinicky se používá při léčbě Cushingova syndromu a metastatického karcinomu prsu. Používá se také u kulturistů.
Aminoglutethimid má dva mechanismy účinku:
Při nízkých dávkách je aminogluthethimid pouze účinným inhibitorem aromatázy, ale při vyšších dávkách účinně blokuje i P450scc.
Jeho vedlejšími účinky jsou kožní vyrážka, hepatotoxicita, inhibice kortizolu v lidském těle, a to může také způsobit hypotyreózu [citace potřebné]. Vzhledem k tomu, kortizol pomáhá odbourávat svaly, aminoglutethimid je používán kulturisty v steroidním cyklu.
Aminoglutethimid je indikován v kombinaci s dalšími léky k potlačení funkce nadledvin u pacientů s Cushingovým syndromem.
Je to také volba 2. nebo 3. linie pro léčbu hormonálně citlivého (estrogen a progesteron) metastatického karcinomu prsu.
Aminoglutethimid je zneužíván staviteli těla a dalšími uživateli steroidů ke snížení hladiny kortizolu v oběhu v těle a k prevenci ztráty svalů. Kortizol je katabolický na bílkoviny ve svalech a účinná blokáda P450scc aminogluthethimidem ve vysokých dávkách zabraňuje ztrátě svalů.[citace nutná]
Poznámka: Anabolické steroidy, včetně těch, které jsou pouze slabě virilizující (nebo dokonce anti-virilizující (např., oxandrolon)), jsou zde zahrnuty (protože jejich anabolické účinky jsou nicméně zprostředkovány aktivací androgenního receptoru).
Poznámka: Inhibitory 21-hydroxylázy mohou také ovlivňovat hladiny androgenů, protože brání metabolismu prekurzorů androgenních steroidů.