Chemická struktura butorfanolu
Butorfanol
Butorfanol (INN) je syntetické opioidní analgetikum morfinového typu, které je na trhu v USA pod obchodním názvem Stadol. Strukturálně je nejvíce příbuzný s dextromethorfanem. Butorfanol je dostupný pouze jako butorfanol-tartarát v injekčních a intranazálních sprejích.
Butorfanol vykazuje částečnou agonistickou a antagonistickou aktivitu na μ opioidním receptoru a agonistickou aktivitu na κ opioidním receptoru. Stimulace těchto receptorů na neuronech centrálního nervového systému způsobuje intracelulární inhibici adenylátcyklázy, uzavření vápníkových kanálů influxní membrány a otevření membránových draslíkových kanálů. To vede k hyperpolarizaci buněčného membránového potenciálu a potlačení přenosu akčního potenciálu vzestupných bolestivých cest.
Vzhledem ke své κ-agonistické aktivitě zvyšuje butorfanol v analgetických dávkách plicní arteriální tlak a srdeční práci. Navíc může κ-agonismus způsobit dysforii v terapeutických nebo superterapeutických dávkách; to dává butorfanolu nižší potenciál ke zneužívání než jiné opioidní léky.
Nejčastější indikací butorfanolu je zvládnutí migrény pomocí lékové formy intranazálního spreje. Může být také parenterálně použit pro zvládnutí středně silné až silné bolesti, jako doplněk pro vyváženou celkovou anestezii a zvládnutí bolesti během porodu. Butorfanol je účinnější při snižování bolesti u žen než u mužů.
Ve veterinárním použití je butorfanol („torbugesikum“) široce používán jako sedativum a analgetikum u psů, koček a koní. Pro sedaci může být kombinován se sedativy, jako jsou agonisté alfa-2 (medetomidin(Domitor)), benzodiazepiny nebo fenothiaziny (acepromazin) u psů, koček a exotických zvířat. U koní je často kombinován s xylazinem nebo detomidinem (domosedan atd.).
Stejně jako u jiných opioidních analgetik jsou u butorfanolu zvažovány účinky na centrální nervový systém (jako je sedace, zmatenost a závratě). Časté jsou nauzea a zvracení. Méně časté jsou gastrointestinální účinky jiných opioidů (většinou zácpa).
Butorfanol je dostupný v USA jako generický lék; je dostupný v různých státech pod jedním z mnoha obchodních názvů, včetně Moradol, Beforal, Stadol a Stadol NS; veterinární obchodní názvy zahrnují Butorphic, Dolorex, Morphasol, Torbugesic a Torbutrol.
Butorfanol je běžně používané narkotikum pro úlevu od bolesti u koní. Podává se buď i.m. nebo i.v., přičemž jeho analgestické vlastnosti začínají působit asi 15 minut po injekci a trvají 4 hodiny. Běžně se také kombinuje se sedativy, jako je xylazin a detomidin, aby se s koněm snadněji manipulovalo během veterinárních procedur.
Nežádoucí účinky, předávkování a opatření
Mezi nežádoucí účinky specifické pro koně patří sedace, excitace CNS (projevuje se stlačením hlavy nebo pohazováním hlavou). Předávkování může vést k záchvatům, pádu, slinění, consitipaci a svalovým záškubům. Pokud dojde k předávkování, může být podán narkotický antagonista, jako je naloxon. Opatrnosti je třeba, pokud je butorfanol podáván spolu s jinými narkotiky, sedativy, depresivy nebo antihistaminiky, protože to způsobí aditivní účinek.
Butorfanol může procházet placentou a bude přítomen v mléce laktujících klisen, kterým je lék podáván.
Droga je také zakázána pro použití v soutěžích většinou jezdeckých organizací, včetně FEI, která ji považuje za lék třídy A.
Kromě koní se butorfanol s acepromazinem nebo bez acepromazinu často používá ve vetrinárním prostředí při pooperačních a úrazových bolestech u malých savců, jako jsou psi, kočky, fretky, kabáty, mývalové, promyky, různí vačnatci, někteří hlodavci a možná i někteří větší ptáci jak na operačním sále, tak jako běžný předepsaný lék pro domácí použití při zvládání středně závažných až závažných bolestí. Účinnost opioidů (stejně jako dalších léků, které zpomalují systém, jako jsou anestetika) při léčbě plazů je otázkou, o které zatím není mnoho údajů.
Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobamidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, pethidin, tramadol, pentadol
Aminofenazon, metamizol, fenazon
Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404
Paracetamol (acetaminofen), fenacetin
Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Mefenamic Acid, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indomethacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam