Desmopressin chemická struktura
Desmopressin
Desmopresin (1-desamino-8-D-arginin vazopresin) je modifikovaná forma normálního lidského hormonu arginin vazopresinu, peptidu obsahujícího devět aminokyselin.
Ve srovnání s vazopresinem byla první aminokyselina desmopressinu deaminována a arginin na osmé pozici je spíše v dextro než v levo formě (viz stereochemie).
Desmopressin působí tak, že omezuje množství vody, která se vylučuje močí.
Desmopressin se váže na V2 receptory v ledvinných sběrných kanálech, čímž zvyšuje reabsorpci vody. Stimuluje také uvolňování von Willebrandova faktoru z endoteliálních buněk působením na V2 receptor.
Desmopressin se rozkládá pomaleji než rekombinantní vazopresin a vyžaduje méně časté podávání. Kromě toho má malý vliv na krevní tlak, zatímco vazopresin může způsobit arteriální hypertenzi. Vazopresin stimuluje uvolňování ACTH, což nepřímo zvyšuje reaktivitu alfa-1 receptoru v hladké svalovině krevních cév, zvyšuje tonus cév a krevní tlak. Desmopressin nemotivuje uvolňování ACTH, a proto přímo nezvyšuje krevní tlak.
Lékaři předepisují desmopressin k léčbě často. Obvykle je ve formě desmopressin acetátu, DDAVP. U pacientů užívajících DDAVP je 4,5krát vyšší pravděpodobnost, že budou spát bez přerušení, než u placeba. Příkladem těchto situací jsou noční tábory a přespávání.
Američtí regulátoři zakázali léčbu nočního pomočování nosními spreji s desmopressinem poté, co dva pacienti zemřeli a 59 dalších pacientů trpělo záchvaty. Pacienti užívali desmopressin, když se u nich rozvinula hyponatrémie, což je nerovnováha hladiny sodíku v těle.
Regulátoři FDA uvedli, že tablety desmopressinu lze stále považovat za bezpečné pro noční léčbu enurézou, pokud je pacient jinak zdravý. Pacienti musí přestat užívat desmopressin, pokud onemocní a mají silné zvracení a průjem, horečku, chřipku nebo silné nachlazení. Měli by být také velmi opatrní během horkého počasí nebo po namáhavém cvičení, které může způsobit žízeň.
Desmopressin lze použít k podpoře uvolnění von Willebrandova faktoru (s následným zvýšením přežití faktoru VIII v důsledku vWF komplexu) u pacientů s poruchami koagulace, jako je von Willebrandova choroba, mírná hemofilie A (nedostatek faktoru VIII) a trombocytopenie. Lze jej použít při uremicky vyvolané dysfunkci krevních destiček. Není účinný při léčbě hemofilie B (nedostatek faktoru IX), závažné hemofilie A nebo von Willebrandovy choroby 2B.
Desmopressin se používá při léčbě centrálního diabetes insipidus (DI) k nahrazení endogenního ADH, který u tohoto typu poruchy centrálního nervového systému chybí (snížená produkce ADH ze zadního hypofýzy). Používá se také při diagnostickém vyšetření diabetes insipidus, aby se odlišil centrální od nefrogenního DI.
Agonisté: Gonadorelin • Nafarelin • HistrelinAntagonisté: Cetrorelix • Ganirelix
Agonisté: Lanreotid • Oktreotid
Agonisté: Kortikotropin • Cosyntropin • Tetracosactid
Agonisté: IGF-1 (Mecasermin/Mecasermin rinfabát) • Sermorelin • SomatremAntagonisté: Pegvisomant
Agonisté: Karbetocin • DemoxytocinAntagonisté: Atosiban
Agonisté: Argipressin • Desmopressin • Felypressin • Lypressin • Ornipressin • TerlipressinAntagonisté: Conivaptan • Demeclocyklin • Lixivaptan • Mozavaptan • Nelivaptan • Relcovaptan • Satavaptan • Tolvaptan
noco (d)/cong/tumr, sysi/epon
proc, lék (A10/H1/H2/H3/H5)