Dopaminový receptor D2

Dopaminový receptor D2, známý také jako D2R, je protein, který je u lidí kódován genem DRD2.

Tento gen kóduje podtyp D2 dopaminového receptoru. Tento receptor spřažený s G proteinem inhibuje aktivitu adenylycyklázy. Missense mutace v tomto genu způsobuje myoklonickou dystonii; jiné mutace byly spojovány se schizofrenií.

Alternativní sestřih tohoto genu má za následek dvě varianty transkriptu kódující různé izoformy. Byla popsána třetí varianta, ale nebylo stanoveno, zda je tato forma normální nebo způsobená aberantním sestřihem.

Někteří badatelé již dříve spojovali polymorfismus Taq 1A (rs1800497) s genem DRD2.
Polymorfismus se však nachází v exonu 8 genu ANKK1.

Většina starších antipsychotik, jako jsou chlorpromazin a haloperidol, jsou antagonisté dopaminového D2 receptoru, ale obecně jsou velmi neselektivní, přinejlepším selektivní pouze pro receptory „rodiny podobné D2“ a tak se vážou na D2, D3 a D4 a často také na mnoho dalších receptorů, jako jsou receptory pro serotonin a histamin, což má za následek řadu vedlejších účinků a činí z nich špatná léčiva pro vědecký výzkum. Podobným způsobem jsou starší agonisté dopaminu používaní pro Parkinsonovu chorobu, jako je bromokriptin a kabergolin, špatně selektivní pro jeden dopaminový receptor oproti druhému, a přestože většina těchto látek působí jako D2 agonisté, ovlivňují i další podtypy. Několik selektivních D2 ligandů je však nyní k dispozici a toto číslo se pravděpodobně bude s dalším výzkumem zvyšovat.

Bylo prokázáno, že dopaminový receptor D2 interaguje s adenosinovým A2A receptorem, EPB41L1 a PPP1R9B.

Doporučujeme:  Motorické neurony