Chemická struktura fenoxybenzaminu
Fenoxybenzamin
Fenoxybenzamin (uváděný na trh pod obchodním názvem Dibenzylin) je nespecifický, ireverzibilní alfablokátor.
Používá se k léčbě hypertenze, a konkrétně té, která je způsobena feochromocytomem. Ve srovnání s jinými alfablokátory má pomalejší nástup a dlouhodobější účinek.
Byl také prvním alfablokátorem, který se používal k léčbě benigní hyperplazie prostaty, i když v současné době se pro tuto indikaci používá jen zřídka kvůli nepříznivým vedlejším účinkům.
Používá se při léčbě hypoplastického syndromu levého srdce.
Používá se také u syndromu komplexní regionální bolesti typu 1, protože má antiadrenergní účinky. Ukázalo se, že je prospěšný, pokud se používá v prvních 3 měsících diagnózy CRPS.
Fenoxybenzamin se používá jako antihypertenzivum vzhledem ke své účinnosti při snižování vazokonstrikce způsobené adrenalinem a noradrenalinem. Fenoxybenzamin tvoří stálou kovalentní vazbu s adrenergními receptory. Na základě toho, co víme o strukturách těchto receptorů, pravděpodobně zahrnuje ataku cysteinem na pozici 3,36 v transmembránové šroubovici 3, aby se vytvořila stabilní vazba. Zůstává tedy trvale vázán na receptor, čímž zabraňuje vazbě adrenalinu a noradrenalinu. To způsobuje vazodilataci v cévách, vzhledem ke svému antagonistickému účinku na alfa-1 adrenoreceptor nacházející se ve stěnách cév, což má za následek pokles krevního tlaku.
Ovlivní také postsynaptické alfa 1 a 2 receptory v nervovém systému, a tím sníží sympatickou aktivitu. To má za následek další vazodilataci, zúžení zornic, zvýšení motility a sekrece GI traktu a syntézu glykogenu.
Má také parciální agonistické/antagonistické vlastnosti na serotoninovém 5-HT2A receptoru.