Působení léků na lidské tělo se nazývá farmakodynamika a to, co tělo s lékem dělá, se nazývá farmakokinetika. Léky, které vstupují do lidského těla, mají tendenci stimulovat určité receptory, iontové kanály, působí na enzymy nebo transportní proteiny. V důsledku toho způsobují, že lidské tělo reaguje specifickým způsobem.
Existují dva různé typy léků:
Jakmile jsou receptory aktivovány, buď vyvolají určitou reakci přímo v těle, nebo vyvolají uvolnění hormonů a/nebo jiných endogenních léků v těle, aby stimulovaly určitou reakci.
Léky interagují s receptory vazbou na specifických vazebných místech. Většina receptorů je tvořena proteiny, a léky proto mohou interagovat s aminokyselinami a měnit konformaci receptorových proteinů.
Tyto interakce jsou velmi základní, stejně jako u jiných chemických vazeb:
Vyskytují se především prostřednictvím vazeb mezi opačnými náboji; například mezi protonovaným aminem (na salbutamolu) nebo kvartérním amoniem (např. acetylcholinem) a disociovanou skupinou kyseliny karboxylové. Podobně se může disociovaná skupina kyseliny karboxylové na léčivu vázat s aminoskupinami na receptoru.
Tento typ vazby je velmi silný a mění se s inverzní vzdáleností mezi atomy, takže může působit na velké vzdálenosti.
Interakce kation-π mohou být také klasifikovány jako iontová vazba. Tento typ interakce nastává, když kationt, např. acetylcholin, interaguje se zápornými vazbami π na aromatické skupině receptoru.
Ion-dipólové a dipól-dipólové vazby mají podobné interakce, ale jsou složitější a slabší než iontové vazby.
Mezi atomy vodíku a polárními funkčními skupinami (např. hydroxylovou [-OH] skupinou) existuje malá, ale významná přitažlivost. Tyto tzv. vodíkové vazby působí pouze na krátké vzdálenosti a jsou závislé na správném vyrovnání funkčních skupin.
Receptory jsou umístěny na všech buňkách v těle. Stejný receptor může být umístěn na různých orgánech, a dokonce i na různých typech tkání. Existují také různé podtypy receptorů, které vyvolávají různé účinky v reakci na stejného agonistu. Například existují dva typy histaminových receptorů: H1 a H2. Aktivace receptoru podtypu H1 způsobuje kontrakci hladkého svalstva, zatímco aktivace receptoru H2 stimuluje žaludeční sekreci.
Právě tento jev dává vzniknout lékové specificitě. Léky samozřejmě nepůsobí jen na receptory: působí také na iontové kanály, enzymy a proteiny buněčných transportérů.
Jak tvar molekul léku ovlivňuje působení léku
Když se mluví o tvaru molekul, biochemici se zabývají hlavně trojrozměrnou konformací molekul léčiv. Existuje mnoho izomerů konkrétního léčiva a každý z nich bude mít své vlastní účinky. Rozdíly v izomerech ovlivňují nejen to, co léčivo aktivuje, ale také mění účinnost každého léčiva.
Účinnost je měřítkem toho, kolik léku je zapotřebí k vyvolání určitého účinku. Proto je k vyvolání velké odezvy zapotřebí jen malá dávka léku s vysokou účinností. Další termíny používané k měření schopnosti léku vyvolat odezvu jsou:
Výrobci léčiv investují značné úsilí do navrhování léků, které interagují specificky s konkrétními receptory [citace nutná], protože nespecifické léky mohou způsobit více vedlejších účinků.
Příkladem je endogenní lék acetylcholin (ACh). ACh je používán parasympatickým nervovým systémem k aktivaci muskarinových receptorů a neuromuskulárním systémem k aktivaci nikotinových receptorů. Sloučeniny muskarin a nikotin však mohou přednostně interagovat jeden ze dvou typů receptorů, což jim umožňuje aktivovat pouze jeden ze dvou systémů, kde by ACh sám aktivoval oba.
O specifičnosti léků nelze mluvit bez zmínky o afinitě léků. Afinita je měřítkem toho, jak pevně se lék váže na receptor. Pokud se lék neváže dobře, pak bude působení léku kratší a šance na vazbu bude také menší. To lze číselně měřit pomocí disociační konstanty KD. Hodnota KD je stejná jako koncentrace léku při obsazení 50% receptorů.
Rovnice může být vyjádřena jako KD =
Hodnota KD je ale také ovlivněna konformací, vazbou a velikostí léku a receptoru. Čím vyšší je KD, tím nižší je afinita léku.