Chemická struktura levomepromazinu
Levomepromazin
Levomepromazin v Německu a Methotrimeprazin v Americe (prodáván jako Nosinan Nozinan, Levoprome) je alifatický neuroleptický lék s fenothiazinem. Jedná se o nízkoúčinné antipsychotikum (přibližně o polovinu účinnější než chlorpromazin) se silnými analgetickými a antiemetickými vlastnostmi.
Mezi závažné nežádoucí účinky patří tardivní dyskineze, akatizie a potenciálně fatální neuroleptický maligní syndrom.
Jak je pro fenothiazinová antipsychotika typické, levomepromazin je „špinavá droga“: působí tak, že blokuje celou řadu receptorů, včetně adrenergních receptorů, dopaminových receptorů, histaminových receptorů, muskarinových acetylcholinových receptorů a serotoninových receptorů.
V současné době není levomepromazin v USA registrován, i když někteří američtí lékaři provádějí studie týkající se silného analgetického účinku levomepromazinu.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] V Evropě je již po desetiletí uváděn na trh jako Neurocil a Nozinan. Nozinan je dostupný také v Kanadě.
Levomepromazin se používá k léčbě psychóz, zejména psychóz schizofrenie, a manických fází bipolární poruchy. Při léčbě agitovaných depresí by se měl používat pouze s opatrností, protože jako vedlejší účinek může způsobit akatizii, která by mohla agitovanost zhoršit.
Levomepromazin se v nižších dávkách používá také k léčbě nauzey.
Nejčastějším nežádoucím účinkem je akatizie.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Levomepromazin má výrazné sedativní a anticholinergní/sympatolytické účinky (sucho v ústech, hypotenze, sinusová tachykardie, noční pocení) a může způsobit přibývání na váze. Tyto nežádoucí účinky obvykle vylučují předepsání léku v dávkách potřebných pro úplnou remisi schizofrenie, proto musí být kombinován se silnějším antipsychotikem. V každém případě by měl být pravidelně monitorován krevní tlak a EKG.
Vzácným, ale život ohrožujícím nežádoucím účinkem je neuroleptický maligní syndrom (NMS). Příznaky NMS zahrnují svalovou ztuhlost a horečku.
Levomepromazin blokuje následující postsynaptické receptory:
Mechanismus účinku vysvětluje zvláštní farmakologické účinky levomepromazinu.
Dávky současně podávaných opioidů je třeba snížit přibližně o polovinu, protože levomepromazin zesiluje terapeutické účinky a nežádoucí účinky opioidů. Kombinace s tramadolem (Ultram) je spojena se zvýšeným rizikem záchvatů.
Pokud je levomepromazin podáván spolu s benzodiazepiny nebo barbituráty, mohou se objevit aditivní sedativní účinky a stavy zmatenosti. Tomu lze předejít použitím nejnižší možné dávky s dotyčnými látkami.
Zvláštní opatrnosti je třeba při kombinování levomepromazinu s jinými anticholinergními léky (tricyklickými antidepresivy a antiparkinsoniky): Zejména u starších pacientů se může objevit delirium, vysoká horečka, závažná obstipace, dokonce i ileus a glaukom. Snižte dávku levomepromazinu i dávku jiného léku. Pokud je to možné, takovým kombinacím se vyhněte.
Kofein a/nebo stimulanty efedrinového/amfetaminového typu mohou působit proti specifickým účinkům levomepromazinu. Současnému užívání těchto látek je třeba se vyhnout.
Kávě a černému čaji je třeba se vyhnout, protože značně snižují absorpci levomepromazinu. Totéž platí pro antacida; ta by měla být podávána 1 až 2 hodiny před nebo po perorálním podání levomepromazinu.