Ligandem řízené iontové kanály (LGIC), také označované jako ionotropní receptory nebo kanálově vázané receptory, jsou skupinou transmembránových iontových kanálů, které jsou otevřeny nebo uzavřeny v reakci na vazbu chemického posla (tj. ligandu), například neurotransmiteru.
Vazebné místo endogenních ligandů na proteinových komplexech LGIC se obvykle nachází na jiné části proteinu (alosterické vazebné místo) ve srovnání s místem, kde se nachází pór iontové vodivosti. Přímá vazba mezi vazbou ligandu a otevřením nebo uzavřením iontového kanálu, která je charakteristická pro ligandem řízené iontové kanály, je v kontrastu s nepřímou funkcí metabotropních receptorů, které využívají druhé posly. Ligandem řízené iontové kanály jsou také odlišné od napěťově řízených iontových kanálů (které se otevírají a zavírají v závislosti na membránovém potenciálu) a napěťově aktivovaných iontových kanálů (které se otevírají a zavírají v závislosti na mechanické deformaci buněčné membrány).
Iontový kanál je regulován ligandem a je obvykle velmi selektivní k jednomu nebo více iontům jako Na+, K+, Ca2+, nebo Cl-. Takové receptory umístěné v synapsích převádějí chemický signál presynapticky uvolněného neurotransmiteru přímo a velmi rychle na postsynaptický elektrický signál.
Mnoho LGIC je navíc modulováno alosterickými ligandy, blokátory kanálů, ionty nebo membránovým potenciálem.
Každá podjednotka pentamerických kanálů se skládá z extracelulární domény vázající ligand a transmembránové domény. Každá transmembránová doména v pentameru zahrnuje čtyři transmembránové helixy.
Příklad: nikotinový acetylcholinový receptor
Prototypovým ligandem řízeným iontovým kanálem je nikotinový acetylcholinový receptor. Skládá se z pentameru proteinových podjednotek se dvěma vazebnými místy pro acetylcholin, které při navázání mění konfiguraci receptoru a způsobují otevření vnitřního póru. Tento pór umožňuje iontům Na+ proudit svým elektrochemickým gradientem do buňky. Při dostatečném počtu kanálů, které se otevírají najednou, stoupá intracelulární koncentrace Na+ do bodu, kdy pozitivní náboj uvnitř buňky stačí k depolarizaci membrány, a iniciuje se akční potenciál.
Cys-loop receptory obsahují charakteristickou smyčku tvořenou disulfidovou vazbou mezi dvěma cysteinovými zbytky a dále se dělí na typ iontu, který odpovídající kanál vede (aniontový nebo kationtový) a dále na rodiny definované endogenním ligandem. Obvykle jsou pentamerické.
Ionotropní glutamátové receptory
Receptory glutamátu vážou neurotransmiter glutamát. Tvoří tetramery.
ATP-řízené kanály se otevírají v reakci na vazbu nukleotidu ATP. Tvoří trimery.
Hlavním místem, kde působí anestetika a ethanol, jsou pravděpodobně ligandově řízené iontové kanály, i když jednoznačné důkazy o tom zatím nebyly prokázány. Zejména GABA a NMDA receptory jsou ovlivňovány anestetiky v koncentracích podobných těm, které se používají v klinické anestezii.
5-HT receptor (5-HT3 serotoninový receptor (A)) – GABA receptor (GABA A (α1, α2, α3, α4, α5, α6, β1, β2, β3, γ2, γ3, ε), GABA C (ρ1, ρ2)) – Glycinový receptor (α1, α2, β) – Nikotinic acetylcholinový receptor (α1, α2, α3, α4, α5, α7, α9, β1, β2, β3, β4, δ, ε, (α4)2(β2)3, (α7)5, typ Ganglion, typ Muscle)
AMPA (1, 2, 3, 4) – Kainate (1, 2, 3, 5) – NMDA (1, 2A, 2B, 2C, 2D)
Purinergní receptory (P2X (1, 2, 3, 4, 5, 7, L1))