Všechny metabotropní receptory jsou monomerní proteiny se sedmi transmembránovými doménami. N terminus proteinu je na extracelulární straně membrány a jeho C terminus je na intracelulární straně (Purves et al., 2001).
Metabotropní receptory mají neurotransmitery ve formě ligandů, které při vazbě na receptory iniciují kaskády, které mohou vést k otevření kanálu nebo jiným buněčným účinkům. Když se ligand, nazývaný také primární posel, naváže na receptor nebo na převodník, ten aktivuje primární efektor, který může dále aktivovat sekundární posly nebo mít jiné účinky. Vzhledem k tomu, že otevření kanálů metabotropními receptory zahrnuje postupnou aktivaci řady molekul, trvá otevření kanálů spojených s těmito receptory déle než u ionotropních receptorů, a nejsou tedy zapojeny do mechanismů vyžadujících rychlou odpověď (Kandel a kol., 2000, s. 240). Metabotropní receptory však také zůstávají otevřené od sekund do minut (Kandel a kol., 2000, s. 250-251). Mají tedy mnohem dlouhodobější účinek než ionotropní receptory, které se otevřou rychle, ale zůstanou otevřené jen několik milisekund (Austin, 2004). Zatímco ionotropní kanály mají účinek pouze v bezprostřední oblasti receptoru, účinky metabotropických receptorů mohou být rozšířenější buňkou.
Metabotropní receptory mohou otevírat i uzavírat kanály. Mohou zvýšit dráždivost membrány tím, že uzavřou kanály K+, zachovají pozitivní náboj uvnitř buňky a tím sníží množství proudu nutného k vyvolání akčního potenciálu (Kandel et al., 2000, str. 242-243). Metabotropní receptory na presynaptické membráně mohou inhibovat nebo vzácněji usnadňovat uvolňování neurotransmiterů z presynaptického neuronu (Schmitz et al., 2001). Tyto receptory lze dále klasifikovat na tyrosinkinázy a receptory spřažené s G-proteinem, neboli GPCR (Kandel et al., 2000, str. 229).