Chemická struktura nefazodonu
Nefazodon
Nefazodon hydrochlorid (obchodní název Serzone) je antidepresivum prodávané společností Bristol-Myers Squibb. Jeho prodej byl v některých zemích přerušen v roce 2003 kvůli malé možnosti poškození jater (jater), které by mohlo vést k nutnosti transplantace jater, nebo dokonce k úmrtí. Výskyt závažného poškození jater je přibližně 1 z 250 000 až 300 000 pacientoroků. Dne 20. května 2004 společnost Bristol-Myers Squibb ukončila prodej přípravku Serzone ve Spojených státech. Několik generických lékových forem nefazodonu je stále k dispozici.
Struktura a způsob účinku
Nefazodon je nejvíce příbuzný trazodonu (obchodní název Desyrel). Nefazodon není považován za SSRI, MAOI nebo tricyklické antidepresivum. Není chemicky příbuzný bupropionu/amfebutamonu ani venlafaxinu.
Působí tak, že blokuje postsynaptické serotoninové receptory typu 2A a v menší míře inhibuje presynaptické zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu (noradrenalinu). Nefazodon je také relativně silným antagonistou alfa-1 adrenergních receptorů.
Dávky nefazodonu pro dospělé obvykle začínají na 50 mg dvakrát denně zvýšených o 100 mg/den týdně na maximum 600 mg (300 mg dvakrát denně), podle předpisů Food and Drug Administration (FDA). Někteří pacienti s těžkou depresí byli léčeni dávkou vyšší než 600 mg/den. Většina pacientů byla léčena dávkou 300 mg–600 mg denně.
Bylo prokázáno, že Nefazodon a další SNRI a SSRI způsobují u některých pacientů, mužů i žen, sexuální nežádoucí účinky. Ačkoli jsou obvykle reverzibilní, mohou tyto sexuální nežádoucí účinky někdy trvat měsíce, roky nebo možná neomezeně i poté, co byl lék zcela vysazen. Tato porucha je známá jako sexuální dysfunkce po SSRI. Nicméně nefazodon je spojován s velmi nízkým výskytem sexuálních nežádoucích účinků. Skutečně, nefazodon se někdy používá jako protilátka proti impotenci a anorgasmii vyvolané SSRI u mužů.
Mezi údajné výhody Nefazodonu oproti jiným antidepresivům dostupným v té době patřila snížená možnost poruchy spánku nebo sexuální dysfunkce a schopnost léčit některé pacienty, kteří nereagovali na jiná antidepresiva.