Nosem lze podávat léčiva s lokálním nebo systémovým účinkem. Lokálně působícími léky jsou například dekongestiva a léky proti alergii. Příkladem systémově působících léků dostupných ve formě nosních sprejů jsou léky proti migréně, nikotinové náhražky a hormonální léčba.
Výhody systémového podávání léků nosem
Nosní dutinu pokrývá tenká sliznice, která je dobře prokrvená. Molekula léčiva proto může být rychle přenesena přes jedinou vrstvu epitelových buněk přímo do systémového krevního oběhu bez prvního průchodu jaterním a střevním metabolismem. U menších molekul léčiv je účinek často dosažen do 5 minut . Nosní podání lze proto použít jako alternativu k perorálnímu podání např. tablet a tobolek, pokud je požadován rychlý účinek nebo pokud je léčivo rozsáhle degradováno ve střevě nebo játrech.
Omezení při systémovém podávání léků nosem
Nosní podání je vhodné především pro silné léky, protože do nosní dutiny lze nastříkat pouze omezený objem. Léky pro kontinuální a časté podávání mohou být méně vhodné kvůli riziku škodlivých dlouhodobých účinků na nosní epitel. Nosní podání je také spojeno s vysokou variabilitou v množství absorbovaného léčiva. Variabilitu mohou zvyšovat infekce horních cest dýchacích, stejně jako míra senzorického podráždění nosní sliznice, rozdíly v množství tekutého spreje, který je spolknut a neudrží se v nosní dutině, a rozdíly v procesu aktivace spreje . Variabilita absorbovaného množství po nosním podání by však měla být srovnatelná s variabilitou po perorálním podání .
Léky pro nosní podání
Nosní spreje s lokálním účinkem jsou poměrně běžné. Několik antimigrenik se v současné době podává také nosem, protože je žádoucí rychlý účinek a perorální podání může být znemožněno nevolností. Peptidové léky (hormonální léčba) jsou také k dispozici jako nosní spreje, v tomto případě proto, aby se zabránilo degradaci léku po perorálním podání. Například peptidový analog desmopresin je k dispozici jak pro nosní, tak pro perorální podání. Biologická dostupnost komerční tablety je 0,1 %, zatímco biologická dostupnost nosního spreje je podle SPC (souhrn údajů o přípravku) 3-5 % . Mezi další potenciální kandidáty na léky pro nosní podání patří anestetika, antiemetika a sedativa, která těží z rychlého nástupu účinku.
Většinu povrchu přibližně 150 cm2 v lidské nosní dutině pokrývá respirační epitel, přes který může docházet k systémové absorpci léčiv. Čichový epitel se nachází v horní zadní části a pokrývá přibližně 10 cm2 lidské nosní dutiny. Nervové buňky čichového epitelu vystupují do čichového bulbu mozku, který zajišťuje přímé spojení mezi mozkem a vnějším prostředím. Přenosu léčiv z krevního oběhu do mozku obvykle brání hematoencefalická bariéra (BBB), která je prakticky nepropustná pro pasivní difuzi všech látek kromě malých, lipofilních. Pokud se však léčivé látky mohou přenášet podél čichových nervových buněk, mohou BBB obejít a dostat se přímo do mozku. ,
Předpokládá se, že k čichovému přenosu léčiv do mozku dochází buď pomalým transportem uvnitř čichových nervových buněk do čichového bulbu, nebo rychlejším přenosem podél perineurálního prostoru obklopujícího čichové nervové buňky do mozkomíšního moku obklopujícího čichové bulby a mozek (8, 9).
Čichový přenos by teoreticky mohl být využit k dodávání léků, které mají požadovaný účinek v centrální nervové soustavě, například léků na Parkinsonovu nebo Alzheimerovu chorobu. Byly předloženy studie, které ukazují, že přímého přenosu léčiv je možné dosáhnout, ale možnost čichového přenosu terapeuticky relevantních dávek lidem je třeba ještě prokázat.