Chemická struktura probenecidu
Probenecid
Probenecid (Benuryl) je urikosurikum, které zvyšuje vylučování kyseliny močové močí. Používá se především při léčbě dny a hyperurikémie.
Probenecid kompetitivně inhibuje renální vylučování některých léků, čímž zvyšuje jejich plazmatickou koncentraci a prodlužuje jejich účinky.
Byl vyvinut jako alternativa karonamidu.
V jedné studii bylo prokázáno, že probenecid více než zdvojnásobuje koncentrace oseltamiviru (obchodní název Tamiflu), antivirotika používaného k boji proti chřipce, v krvi. To je významné, protože státy v současnosti hromadí oseltamivir v očekávání chřipkové pandemie a mohlo by dojít k nedostatku dodávek.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Během druhé světové války se probenecid používal k rozšíření omezených zásob penicilinu a v současnosti se stále používá ke zvýšení koncentrací antibiotik u závažných infekcí.
Používá se také jako maskovací látka.
V ledvinách je probenecid filtrován v glomerulu, vylučován v proximálním tubulu a reabsorbován v distálním tubulu.
Přesný mechanismus probenecidu je vysvětlen následovně. Ledvinový transportér organických aniontů (OAT) získává kyselinu močovou z moči a vrací ji do plazmy. Probenecid tyto systémy narušuje. Pokud je probenecid (organická kyselina) podán pacientovi, váže se OAT na probenecid místo na kyselinu močovou, čímž zabraňuje reabsorpci kyseliny močové. Výsledkem je, že více kyseliny močové opouští tělo v moči, čímž se snižuje koncentrace kyseliny močové v plazmě. To je příklad toho, jak se v medicíně využívá konkurence mezi substráty transportovanými přes buněčné membrány.