Podepsaný laboratorní zápisník Luise E. Miramontese. 15. října 1951
Progestin je syntetický progestogen, který má určitou biologickou aktivitu podobnou progesteronu a je nejznámější pro aplikace v hormonální antikoncepci, ale progestiny (a progesteron) mají také využití v léčbě dysmenorey, endometriózy, funkčního děložního krvácení a amenorey. Byly také používány k léčbě obvyklých potratů kvůli roli progesteronu při udržování těhotenství, ale to nebylo vždy úspěšné kvůli tomu, že potrat není vždy způsoben hormonálním deficitem.
Uznání schopnosti progesteronu potlačit ovulaci během těhotenství vyvolalo hledání podobného hormonu, který by mohl obejít problémy spojené s podáváním progesteronu (nízká biologická dostupnost při perorálním a lokálním podráždění a bolest při kontinuálním podávání rodičům) a zároveň sloužit ke kontrole ovulace. Mnoho syntetických hormonů, které vznikly, jsou známé jako progestiny. Některé příklady progestinů, které byly použity v hormonální antikoncepci, jsou norethynodrel (Enovid), norethindron (mnoho značek, především Ortho-Novum a Ovcon) norgestimát (Ortho Tricyclen, Ortho-Cyclen), norgestrel, levonorgestrel (Alesse, Trivora-28), medroxyprogesteron (Provera, Depo-Provera) a desogestrel.
První perorálně účinný progestin, norethindron (norethisteron), byl syntetizován v roce 1951 mexickým chemikem Luisem E. Miramontesem v Syntexu pod dohledem Carla Djerassiho a George Rosenkranze a byl používán v některých z prvních perorálních antikoncepčních přípravků na počátku šedesátých let. Norethynodrel, izomer norethindronu, poprvé syntetizován v roce 1952 Frankem Coltonem v Searle, byl progestinem používaným v Enovidu, první schválené perorální antikoncepci v roce 1960.
Metody antikoncepce založené na progestinu
Bylo zjištěno, že nejúčinnější metodou antikoncepce je kombinace estrogenu a progestinu. Ta může být prováděna monofázicky, bifázicky nebo trifázicky. V monofázické metodě jsou estrogen i progestin podávány po dobu 20 nebo 21 dní a zastaveny po dobu 7 nebo 8 dní, která zahrnuje 5 denní menstruační periodu. Někdy se používá 28 denní režim, který zahrnuje 6 nebo 7 inertních tablet. Novější bifázické a trifázické metody se nyní používají k bližší simulaci normálního menstruačního cyklu. Jinou metodou je však podávání pouze malé dávky progestinu (bez estrogenu), aby se snížila určitá rizika spojená s podáváním estrogenu, ale hlavním vedlejším účinkem je nepravidelné krvácení, které je obvykle pozorováno během prvních 18 měsíců takové terapie.
Různé progestiny mají různé kombinace androgenní (testosteronu podobné) aktivity a progesteronové aktivity. Pokud se jako výchozí hodnota bere aktivita 1 mg norethisteronu, 1 mg ostatních progestinů má aktivity následovně: [Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]