Chemická struktura risperidonu
Risperidon
Risperidon (vyslovuje se Ris-PER-ǐ-dōn a prodává se pod obchodním názvem Risperdal v Nizozemsku, Spojených státech, Kanadě, Velké Británii, [Portugalsku a několika dalších zemích, Risperdal nebo Ridal na Novém Zélandu, Rispolept ve východní Evropě a Belivon, nebo Rispen jinde) je atypické antipsychotikum vyvinuté společností Janssen-Cilag.
Risperidon byl schválen Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv Spojených států amerických (FDA) v roce 1993 pro léčbu schizofrenie. 22. srpna 2007 byl Risperdal schválen jako jediný lék dostupný pro léčbu schizofrenie u mládeže ve věku 13-18 let; tentýž den byl také schválen pro léčbu bipolární poruchy u mládeže a dětí ve věku 10-18 let, čímž se připojil k lithiu. Risperidon obsahuje funkční skupiny benzisoxazolu a piperidinu jako součást své molekulární struktury. V roce 2003 FDA schválila risperidon pro krátkodobou léčbu smíšených a manických stavů spojených s bipolární poruchou. V roce 2006 FDA schválila risperidon pro léčbu podrážděnosti u dětí a dospívajících s autismem. Rozhodnutí FDA bylo částečně založeno na studii autistických dětí se závažnými a přetrvávajícími problémy s záchvaty vzteku, agresivitou a sebepoškozováním; risperidon se nedoporučuje u autistických dětí s mírnou agresivitou a výbušným chováním bez trvalého charakteru. Podobně jako jiná atypická antipsychotika, byl risperidon používán i mimo schválené indikace k léčbě úzkostných poruch, jako je obsedantně-kompulzivní porucha; závažná deprese rezistentní k léčbě s psychotickými rysy nebo bez nich; Tourettův syndrom; poruchy rušivého chování u dětí; a poruchy příjmu potravy, mimo jiné. Ve dvou malých studiích byl risperidon hlášen jako úspěšná léčba příznaků fencyklidinové psychózy v důsledku akutní intoxikace a chronického užívání.
Mnohaletá britská studie organizace Alzheimer’s Research Trust naznačila, že tento a další neuroleptické antipsychotické léky běžně podávané pacientům s Alzheimerovou chorobou s mírnými poruchami chování často jejich stav zhoršovaly. Studie dospěla k závěru, že:
Janssenův patent na Risperdal vypršel 29. prosince 2007, čímž se otevřel trh pro levnější generické verze léku od jiných společností; nicméně Janssen měl výhradní marketingová práva až do 29. června 2008 v důsledku prodloužení pediatrické praxe.
Risperidon je dostupný ve formě tablet ve velikostech 0,25, 0,5, 1, 2, 3 a 4 mg, ve formě perorálního roztoku (30 ml, 1 mg/ml) a ve formě 25 mg, 37,5 mg a 50 mg ampulek Risperdal Consta, což je depotní injekce podávaná jednou za dva týdny. Je také dostupný ve formě oplatky známé ve Spojených státech jako Risperdal M-Tabs a jinde jako Risperdal Quicklets.
Risperdon byl dostupný jako generikum v říjnu 2008 od společností Teva Pharmaceuticals a Patriot Pharmaceutics. Patriot generikum je „registrované generikum“ společnosti Janssen Pharmaceutical.
Mezi časté nežádoucí účinky patří akatizie, úzkost, nespavost, nízký krevní tlak, svalová ztuhlost, bolest svalů, sedace, sexuální dysfunkce, třes, zvýšené slinění a ucpaný nos. Risperidon byl spojován s minimálním až středním nárůstem tělesné hmotnosti, přičemž jedna studie zjistila, že 26 až 38 procent účastníků užívajících lék zaznamenalo nárůst tělesné hmotnosti.
Občas se může objevit citlivost prsů a nakonec i laktace u obou pohlaví. Je známo, že mnoho antipsychotik zvyšuje prolaktin, protože inhibují dopamin. Je však známo, že risperidon zvyšuje prolaktin ve větší míře než většina ostatních antipsychotik, jako je kvetiapin. Má se za to, že jakmile risperidon zvýší prolaktin, může způsobit nenádorové nádory v hypofýze. To se může opakovat i v případě, že pacient přešel na jiné antipsychotikum.
Risperidon může potenciálně vyvolat tardivní dyskinezi (TD), extrapyramidové příznaky (EPS) a neuroleptický maligní syndrom (NMS).
Risperidon může také vyvolat diabetes a závažnější stavy metabolismu glukózy, včetně ketoacidózy a hyperosmolárního kómatu.
Tento lék patří do skupiny antipsychotických léků známých jako atypická neuroleptika. Je to silný antagonista dopaminu. Má vysokou afinitu k dopaminergním receptorům D2. Působí na několik podtypů receptorů 5-HT (serotonin). Jedná se o 5-HT2C, spojené s přibýváním na váze, 5-HT2A, spojené s jeho antipsychotickým působením a úlevou od některých extrapyramidových vedlejších účinků, které se vyskytují u typických neuroleptik působením na 5-HT1A. Posledně jmenovaný účinek může vést ke zvýšenému uvolňování dopaminu z mezokortických neuronů v mozku.
Maximálních plazmatických hladin dosahuje rychle bez ohledu na to, zda je podáván ve formě tekutiny nebo tablety. Risperidon je metabolizován poměrně rychle, takže tento potenciál k nauzee ustupuje obvykle za dvě až tři hodiny. Aktivní metabolit, 9-hydroxy-risperidon, který má podobnou farmakodynamiku jako risperidon, však v těle přetrvává mnohem déle a byl vyvinut jako samostatné antipsychotikum, zvané paliperidon.
Intramuskulární přípravek, uváděný na trh pod názvem Risperdal Consta, může být podáván jednou za dva týdny. Pomalu se uvolňuje z místa vpichu. Může být užitečný u pacientů, kteří mají z jakéhokoli důvodu potíže s užíváním perorálních léků. Někteří lidé dávají přednost injekci podávané jednou za dva týdny před denními pilulkami[Jak referovat a odkazovat na shrnutí nebo text]. Pomáhá také lékaři zajistit dodržování předpisů. Dávky se pohybují od 25 do 50 mg podávaných jako intramuskulární injekce jednou za dva týdny.