Sertindole

Sertindole slibuje omezenou aktivitu receptorů a míst v mozku. Působí především na dopamin D2, serotonin 5-HT2 a α1-adrenergní receptory. Účinek na D2 receptory je výraznější v limbickém dopaminovém systému ve srovnání s nigrostriatálním systémem. To podporují i nálezy z klinických studií, které poskytují důkazy o významně menším počtu extra pyramidových nežádoucích účinků než haloperidol a risperidon.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Nárůst tělesné hmotnosti je mírný, nedochází k žádnému diabetogennímu účinku nebo byly hlášeny účinky na cholesterol a triglyceridy nebo prolaktin.

Na rozdíl od jiných antipsychotik není sertindol spojován se sedativními účinky, což je slibné, protože sedace může přidat ke kognitivním problémům, které jsou vlastní schizofrenii. Dále studie ukazují, že sertindol účinně normalizuje laboratorně indukované kognitivní poruchy u zvířat a že léčba sertindolem prokázala dlouhodobé zlepšení elementárních kognitivních procesů u lidí. Tato výhoda může být spojena s vysokou afinitou k receptoru 5HT6a. [Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]

Sertindole byl dobrovolně stažen z trhu koncem roku 1998 kvůli obavám z rizika srdeční arytmie a náhlé smrti, které mohou být způsobeny prodloužením QTc intervalu hlášeným u některých jedinců.

Analýzy velkých kohort i neklinické důkazy však prokázaly, že úmrtnost ze všech příčin je u sertindolu srovnatelná s risperidonem nebo olanzapinem a že profil rizika a přínosu sertindolu nemotivoval k trvalému stažení z trhu. [Jak odkázat a odkázat na shrnutí nebo text] Tyto údaje také naznačují, že léčba přípravkem Serdolect může být spojena s nižší mírou sebevražd než risperidon nebo olanzapin. [Jak odkázat a odkázat na shrnutí nebo text]

Pozastavení bylo zrušeno v roce 2002 pro studii Sertindole Cohort Prospective (SCoP). Tato rozsáhlá studie postmarketingového sledování neodhalila žádné zvýšení celkové ani srdeční úmrtnosti. [Jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text]Na základě hodnocení Výboru pro humánní léčivé přípravky (CHMP) doporučila Evropská komise v roce 2005 zrušit omezení uvádění sertindolu na trh s regulačním požadavkem na sledování EKG.

Doporučujeme:  Poradenství pro pozůstalé

Regulační agentury v mnoha zemích nyní zavedly schvalování sertindolu na národní úrovni a sertindol je dostupný ve více než 20 zemích světa. [Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]

Klinické zkušenosti a data naznačují vysokou účinnost léčby schizofrenie na základě unikátního farmakodynamického profilu. Potenciální převaha účinků na kognici je dána volností sedativních účinků, bez nutnosti anticholinergní kontroly nežádoucích účinků a vysokou afinitou k 5HT6a receptorům. Z hlediska hospodárnosti se dobře srovnává s risperidonem a stojí méně než například olanzapin.