Chemická struktura trihexyfenidylu
Trihexyfenidyl
Trihexyfenidyl, také známý jako Benzhexol, (prodává se pod značkami Aparkan a Artane) je antiparkinsonikum ze skupiny antimuskarinik. Chemicky je to terciární amin. V klinickém užívání je již desítky let. Lék je dostupný jako hydrochloridová sůl.
Přesný mechanismus účinku u parkinsonských syndromů není přesně znám, ale je známo, že trihexyfenidyl blokuje efektní impulsy v parasympaticky inervovaných strukturách, jako jsou hladké svalstvo (spasmolytická aktivita), slinné žlázy a oči (mydriáza). Ve vyšších dávkách může přispívat přímá centrální inhibice mozkových motorických center. Ve velmi vysokých dávkách je zaznamenána centrální toxicita pozorovaná při předávkování atropinem.
Trihexyfenidyl se rychle vstřebává z GI-traktu. Nástup účinku nastává do 1 hodiny po perorálním podání. Maximální aktivita je zaznamenána po 2 až 3 hodinách. Trvání účinku jedné dávky je 6 až 12 hodin v závislosti na dávce. Vylučuje se močí, pravděpodobně jako nezměněný lék. Přesnější údaje u zvířat a lidí nebyly dosud stanoveny.
Trihexyfenidyl se používá k symptomatické léčbě Parkinsonovy nemoci v mono- a kombinované terapii. Je účinný v postencefalitické, arteriosklerotické a idiopatické formě. Lék se také běžně používá k léčbě extrapyramidových nežádoucích účinků, které se objevují během antipsychotické léčby. Snižuje frekvenci a trvání okulogyrických krizí, stejně jako dyskinetických pohybů a křečových kontrakcí. Na léčbu může také reagovat nadměrné slinění. Trihexyfenidyl může zlepšit psychotickou depresi a duševní setrvačnost často spojovanou s Parkinsonovou chorobou Morbus a symptomatickými problémy způsobenými antipsychotickou léčbou.
Lék není schopen vyléčit morbusový Parkinson, ale může zajistit podstatné zmírnění příznaků. Odhaduje se, že 50 až 75% pacientů s M. Parkinson bude reagovat pozitivně a zaznamená 20 až 30% symptomatické zlepšení. Ke zvýšení terapeutické aktivity je trihexyfenidyl často podáván současně s levodopou, dalšími antimuskarinovými nebo antihistaminickými (např. difenhydraminovými) látkami. Je také možná kombinovaná léčba s dopaminergními agonisty, jako je kabergolin. To se často označuje jako „multidimenzionální přístup“.
Dvojznačné předběžné výsledky z malých studií existují pro:
Trihexyfenidyl nezlepšuje mozkovou obrnu a hemiplegii.
Kontraindikace a upozornění
Trihexyfenidyl byl hlášen jako droga zneužívání, a i když je to neobvyklé, může být rozumné být opatrný při předepisování tohoto léku pacientům s anamnézou drogové závislosti.
Bezpečnost použití přípravku Trihexyfenidyl během těhotenství a kojení nebyla dosud zajištěna.
Viz Biperiden. Během léčby se může vyvinout tolerance, která vyžaduje úpravu dávkování.
Obchodní názvy a lékové formy
Etilevodopa • Droxidopa • Levodopa# • Melevodopa
Aplindor • Apomorfin • Bromokriptin • Cabergolin • Ciladopa • Dihydroergokryptin • Lisurid • Pardoprunox • Pergolid • Piribedil • Pramipexol • Ropinirol • Rotigotin
Ladostigil • Lazabemid • Mofegilin • Pargylin • Rasagilin • Selegilin
Benserazid • Karbidopa# • Methyldopa
Benzatropin • Biperiden# • Bornaprin • Chlorfenoxamin • Cyrimin • Dexetimid • Dimenhydrinát • Difenhydramin • Etanautin • Etybenzatropin • Mazaticol • Metixen • Orfenadrin • Phenglutarimid • Piroheptin • Procyklidin • Profenamin • Trihexyfenidyl • Tropatepin
Amantadin • Budipin • Memantin • Rimantadin
anat (n/s/m/p/4/e/b/d/c/a/f/l/g)/phys/devp
noco (m/d/e/h/v/s)/cong/tumr, sysi/epon, injr
proc, lék (N1A/2AB/C/3/4/7A/B/C/D)