Chemická struktura vinblastinu
Vinblastin
Vinblastin je antimitotický lék používaný jako antineoplastický lék k léčbě určitých druhů rakoviny, včetně Hodgkinova lymfomu, nemalobuněčné rakoviny plic, rakoviny prsu, rakoviny hlavy a krku a rakoviny varlat.
Vinblastin byl poprvé izolován Robertem Noblem a Charlesem Thomasem Beerem z madagaskarské rostliny brčál. Užitečnost vinblastinu jako chemoterapeutické látky byla poprvé objevena, když byl rozdrcen do čaje. Konzumace čaje vedla ke snížení počtu bílých krvinek; proto se předpokládalo, že by vinblastin mohl být účinný proti rakovinám bílých krvinek, jako je lymfom.
Vinblastin je vinka alkaloid a chemický analog vinkristinu. Váže tubulin, čímž inhibuje hromadění mikrotubulů. Je specifický pro cyklus M-fázových buněk, protože mikrotubuly jsou složkou mitotického vřetena a kinetochore, které jsou nezbytné pro oddělení chromozomů během anafáze mitózy. Toxické účinky zahrnují útlum kostní dřeně (který je limitující dávkou), gastrointestinální toxicitu, silnou váčkovitou (tvořící se puchýře) aktivitu a extravazační poranění (tvoří hluboké vředy).
Vinblastinové parakrystaly mohou být složeny z těsně balených nefolymerizovaných tubulinů nebo mikrotubulů.
Vinblastin je součástí řady chemoterapeutických režimů, včetně ABVD u Hodgkinova lymfomu. Používá se také k léčbě histiocytózy podle zavedených protokolů Americké asociace pro histiocytózu.
Molekulární model vinblastinové tyčky