Agomelatinová chemická struktura
Agomelatin
Agomelatin (Valdoxan, Melitor, Thymanax) je chemická sloučenina, která je strukturálně blízce příbuzná melatoninu. Agomelatin je silným agonistou melatoninových receptorů a antagonistou serotoninových-2C (5-HT2C) receptorů,
testovaných na zvířecím modelu deprese (test nuceného plavání u hlodavců). Dospělo se k závěru, že antidepresivní aktivita v tomto modelu s největší pravděpodobností zahrnuje kombinaci obou vlastností agonisty melatoninu a antagonisty 5-HT2C receptorů.
Kontrolované studie u lidí prokázaly, že agomelatin je v léčbě závažné deprese srovnatelný s paroxetinem v tom, že oba mají podobnou účinnost. Agomelatin však může mít oproti paroxetinu výhodu v tom, že má výrazně méně vedlejších účinků včetně souvisejících sexuálních vedlejších účinků, které jsou problematické u některých antidepresiv. Díky svému působení na melatoninové receptory může agomelatin také zlepšovat kvalitu spánku. Na rozdíl od jiných antidepresiv se sedativními účinky však nebyly zaznamenány žádné související případy ospalosti během dne.
Agomelatin také prokázal, že má anxiolytické vlastnosti, a proto se může ukázat jako velmi užitečný při léčbě úzkostných poruch.
Nedávné studie prokázaly, že Agomelatin je v léčbě depresivní poruchy lepší než SSRI antidepresivum Sertralin. S patrným zlepšením HAM-D a HAM-A škály v porovnání se Sertralinem. Nižší míra ukončení léčby byla pozorována také u Agomelatinu.
Agomelatin byl objeven a vyvinut evropskou farmaceutickou společností Servier Laboratories Ltd. Společnost Servier pokračuje ve vývoji léku a provádí v Evropské unii studie fáze III. V roce 2005 předložila společnost Servier agomelatin Evropské agentuře pro léčivé přípravky (EMEA). Dne 27. července 2006 Výbor pro humánní léčivé přípravky (CHMP) EMEA doporučil zamítnout registraci přípravku Valdoxan/Thymanax. Hlavní obavou bylo, že účinnost nebyla dostatečně prokázána. Výbor CHMP neměl žádné zvláštní obavy ohledně nežádoucích účinků.
Od listopadu 2007 (odhad) společnost Servier znovu předložila agentuře EMEA přípravek Agomelatin. EMEA schválila lék v listopadu 2008.
V roce 2006 Servier prodal práva na vývoj Agomelatinu v USA společnosti Novartis.
Podle stránky o produktovodech na webu Novartis.com plánuje společnost v roce 2008 podat u Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) novou žádost o léčivo (NDA) pro agomelatin (AGO178).