Antagonista opioidů je antagonista receptorů, který působí na opioidní receptory.
Naloxon a naltrexon jsou antagonisté opioidů, což jsou kompetitivní antagonisté, kteří se vážou na opioidní receptory s vyšší afinitou než agonisté, ale neaktivují receptory. To účinně blokuje receptor a brání našim systémům ve využívání opiátů a endorfinů.