Chemická struktura cyklobenzaprinu
Cyklobenzaprin
Cyklobenzaprin je tricyklická antidepresivní sloučenina, která se klinicky používá jako dlouhodobě působící myorelaxancium a analgetikum kosterního svalstva. Na trhu je uváděn jako Flexeril (5 a 10 mg tablety) a také jako Fexmid (7,5mg tablety). Flexeril i Fexmid jsou k dispozici genericky. Přípravek Amrix s prodlouženým uvolňováním podávaný jednou denně byl schválen americkým úřadem FDA v roce 2007 a je k dispozici v 15 a 30mg tobolkách.
Cyklobenzaprin je strukturálně příbuzný s tricyklickými antidepresivy první generace, jako jsou imipramin a amitriptylin. Neměl by se proto užívat během 14 dnů po ukončení léčby inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) nebo jinými serotonergními antidepresivy (např. SSRI), vzhledem k riziku hyperserotonemie („serotoninový syndrom“).
Přesný mechanismus účinku cyklobenzaprinu není znám. Současné výzkumy naznačují, že cyklobenzaprin má účinky na lokus coeruleus, kde působí – stejně jako mnoho tricyklických antidepresiv – inhibičně na vychytávání norepinefrinu, což vede ke zvýšené transynaptické koncentraci norepinefrinu. Bylo prokázáno, že tricyklické sloučeniny s vlastnostmi inhibujícími zpětné vychytávání norepinefrinu (např. amitriptylin) vykazují analgetické účinky při chronických bolestech nervů a svalů. Cyklobenzaprin také způsobuje inhibici sestupných serotonergních systémů v míše tím, že blokuje receptory 5-HT2A a 5-HT2C. Předpokládá se, že tento účinek má inhibiční účinek na alfa motorické neurony v ventrálním rohu míchy, což vede ke snížení výpalu alfa-motorických neuronů a snížení míšních mono- a polysynaptických reflexů.
Cyklobenzaprin je typicky předepisován k úlevě od bolesti a svalových křečí. Obvykle se svalové křeče vyskytují při poranění, aby se stabilizovala postižená část těla a zabránilo se dalšímu poškození. Křeč svalů může zvýšit úroveň bolesti. Předpokládá se, že snížením svalové křeče se bolest zmenší. Běžnou aplikací by bylo poranění při poranění při bičování při autonehodě. V rámci léčby fibromyalgie byla rovněž zkoumána svalová relaxancia jako Cyklobenzaprin (Flexeril) a Orphenadrine Citrate (Norflex). Ve studii na 120 pacientech s fibromyalgií vykazovali pacienti, kteří dostávali Cyklobenzaprin (10 až 40 mg) po dobu 12 týdnů, významně lepší kvalitu spánku a skóre bolesti. Zajímavé je, že došlo také ke snížení celkového počtu citlivých bodů a napětí ve svalech.
Stejně jako jiná tricyklická antidepresiva je i tento přípravek předepisován mimo schválené indikace jako uspávací lék. Sedativa cyklobenzaprinu jsou pravděpodobně způsobena jeho antagonistickým účinkem na histamin H1, serotonin 5-HT2A a muskarinové acetylcholinové receptory.
Aby se předešlo možnému podráždění žaludku, měl by se užívat s jídlem a plnou sklenicí vody.
Mezi časté nežádoucí účinky patří ospalost, deprese, bolesti hlavy, závratě a rozmazané vidění. Dalšími nežádoucími účinky jsou respirační deprese a snížená funkčnost různých svalů. Dlouhodobé užívání je spojováno s poškozením zraku. Dalším nežádoucím účinkem je sucho v ústech. Agitace je častým nežádoucím účinkem pozorovaným zejména u starších osob.
Vzhledem k možným interakcím je důležité před užíváním cyklobenzaprinu prodiskutovat použití kteréhokoli z následujících přípravků:
Tento článek je označen od listopadu 2008.
Cyklobenzaprin je v USA regulován pouze pro předepisování. Cyklobenzaprin nespadá pod většinu vládních směrnic jako regulovaná látka, nicméně držení bez platného / aktuálního předpisu může být nezákonné v závislosti na různých státních a místních zákonech.
Při užívání k nedovoleným účelům je droga často označována jako „cyklon“ nebo „měkká žluť“ s rekreačními dávkami v rozmezí od 20 do 80 mg. Při těchto dávkách uživatelé uvádějí jako primární účinky mírnou až střední ospalost a relaxaci. Ve srovnání s jinými běžně užívanými látkami tlumícími CNS jsou účinky cyklobenzaprinu považovány za mírné, což omezuje jeho popularitu jako rekreační drogy.
Častěji se cyklobenzaprin používá jako potenciátor opioidů, nejčastěji slabých a středně silných léků proti bolesti, jako jsou kodein, dihydrokodon a hydrokodon. V tomto ohledu je podobný antihistaminikům první generace a v menší míře strukturálně nesouvisejícímu karisoprodolu.
Cyklobenzaprin však může ve vyšších dávkách vyvolat středně závažné až závažné anticholinergní účinky, stejně jako sedaci podobnou benzodiazepinům a často i příjemné uvolnění svalů. V ještě vyšších dávkách může cyklobenzaprin způsobit těžkou ataxii a v důsledku nadměrného uvolnění svalů a případně i dezorientující nežádoucí účinky, jako je pocit vznášení se nebo jiné imaginární pohyby (obvykle se vyskytují v klidu).
Je důležité poznamenat, že cyklobenzaprin není jediným svalovým relaxantem se zvýšenou intenzitou zneužívání. Soma neboli karisoprodol je svalový relaxant, který s sebou nese zvýšený potenciál zneužívání. Hrstka států, jako je Gruzie, klasifikovala lék jako látku podléhající Schedule IV. Tato klasifikace zahrnuje většinu benzodiazepinů, non-benzodiazapinových uspávacích látek a dextro-propoxyfen (mírné narkotické analgetikum).
Ačkoli je cyklobenzaprin údajně nepříjemný, je v případě předávkování relativně neškodný. V závislosti na požitém množství a na mnoha různých faktorech, které jsou u každého jedince jedinečné, se však mohou objevit škodlivé účinky předávkování. Všimněte si, že náchylnost k těmto potenciálně škodlivým účinkům je značně zvýšena, pokud je cyklobenzaprin užíván v kombinaci s jinými léky, zejména s léky tlumícími centrální nervový systém a antidepresivy. Užívání cyklobenzaprinu s inhibitorem MAOI (inhibitor monoaminooxidázy) může případně vést k úmrtí.
Ve vědecké literatuře byl zaznamenán případ rhabdomyolýzy (rozpadu svalů) spojený s jeho předávkováním. Jedná se o vzácnou, i když potenciálně smrtelnou komplikaci. Léčebné protokoly a podpora by se měly řídit stejnými pravidly jako u jakéhokoli tricyklického antidepresiva.
anat (h/n, u, t/d, a/p, l)/phys/devp/hist
noco (m, s, c)/cong (d)/tumr, sysi/epon, injr