Chemická struktura fenmetrazinu
fenmetrazin
Femetrazin je stimulant centrálního nervového systému. Dříve byl prodáván pod obchodním názvem Preludin jako anorektikum. Preludin byl od té doby stažen z trhu. Zpočátku byl nahrazen slabším analogem Phendimetrazinem (Bontril), ale ten je nyní předepisován jen zřídka, kvůli problémům se zneužíváním.
Poprvé byl patentován v Německu v roce 1952 firmou Boehringer-Ingelheim. Byl výsledkem pátrání Thomae a Wicka po anorektické látce bez vedlejších účinků amfetaminu
. Femetrazin byl zaveden do klinického použití v roce 1954 v Evropě .
Při klinickém použití vyvolává fenmetrazin menší nervozitu, hyperexcitabilitu, euforii a nespavost než amfetaminy. Nemá ani tendenci zvyšovat puls. Vzhledem k relativnímu nedostatku vedlejších účinků byla v jedné studii zjištěna jeho dobrá snášenlivost u dětí. Ve studii účinnosti na hubnutí mezi fenmetrazinem a dextroamfetaminem bylo zjištěno, že fenmetrazin je o něco účinnější.
I když výrobci tvrdili, že má „výjimečnou bezpečnost a nápadně nízký výskyt vedlejších účinků“, během několika let se objevily zprávy o psychotických reakcích amfetaminového typu.
Po perorálním podání je asi 70% léku vyloučeno z těla během 24 hodin. Asi 19% z toho je vyloučeno jako nemetabolizovaný lék a zbytek jako různé metabolity
Při pokusech na potkanech bylo zjištěno, že po subkutánním podání jsou oba optické izomery fenmetrazinu stejně účinné při snižování příjmu potravy, ale při perorálním podání je izomer levo účinnější. Z hlediska centrální stimulace je však izomer dextro v obou způsobech podání přibližně čtyřikrát účinnější.
Podle některých má větší potenciál k závislosti než amfetaminy a byl zneužíván v mnoha zemích, například ve Švédsku. Když se ve Švédsku v 50. letech poprvé objevilo zneužívání stimulantů, dávali závislí přednost fenmetrazinu před amfetaminem a metamfetaminem, protože byl považován za nadřazenou drogu. V autobiografickém románu „Rush“ od Kim Wozencraftové je intravenózní fenmetrazin popisován jako nejvíce euforický a pro-sexuální ze stimulantů, které autor užíval.
Femetrazin byl v roce 1959 ve Švédsku klasifikován jako narkotikum a v roce 1965 byl zcela stažen z trhu. Nejprve byla nelegální poptávka uspokojena pašováním z Německa a později ze Španělska a Itálie. Nejprve se pašovaly tablety Preludinu, ale po nějaké době začali pašeráci přivážet surový prášek fenmetrazinu. Nakonec se stal dominantním stimulantem zneužívání amfetamin, protože byl snadněji dostupný.