Inhibitor fosfodiesterázy je léčivo, které blokuje jeden nebo více z pěti podtypů enzymu fosfodiesterázy (PDE), a tím zabraňuje inaktivaci intracelulárních sekundárních poslů, cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) příslušným podtypem (podtypy) PDE.
Tyto mnohočetné formy nebo podtypy fosfodiesterázy byly nejprve izolovány z mozku potkanů Uzunovem a Weissem v roce 1972 a brzy poté se ukázalo, že jsou selektivně inhibovány různými léky v mozku a dalších tkáních. Potenciál pro použití selektivních inhibitorů fosfodiesterázy jako terapeutických látek byl předpovězen již v roce 1977 Weissem a Haitem. Tato předpověď se nyní naplnila v různých oblastech.
Neselektivní inhibitory fosfodiesterázy
PDE4 je hlavním enzymem metabolizujícím cAMP, který se nachází v zánětlivých a imunitních buňkách. Inhibitory PDE4 mají prokazatelný potenciál jako protizánětlivé léky zejména u onemocnění dýchacích cest. Potlačují uvolňování zánětlivých signálů, např. cytokinů, a inhibují tvorbu reaktivních druhů kyslíku. Inhibitory PDE4 mají vysoký terapeutický a komerční potenciál jako nesteroidní kontroloři onemocnění při zánětlivých onemocněních dýchacích cest, jako je astma, CHOPN a rinitida. Inhibitory PDE4 mohou mít antidepresivní účinek a byly také nedávno navrženy k použití jako antipsychotické léky.
Amrinon, Bucladesin, Enoximon, Milrinon
Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil
Kompetitivní inhibice – Nekompetitivní inhibice – Nekonkurenční inhibice – Sebevražedná inhibice – Smíšená inhibice
Inhibitory acetylcholinesterázy – Inhibitory aromatázy – Inhibitory karboanhydrázy – Inhibitory integrázy – Inhibitory kinázy – Inhibitory lipoxygenázy – Inhibitory monoaminooxidázy – Inhibitory reverzní transkriptázy – Inhibitory fosfodiesterázy – Inhibitory proteázy (ACE inhibitor, inhibitor trypsinu)