Chemická struktura oxkarbazepinu
Oxkarbazepin
Oxkarbazepin (ox-kar-BAY-zih-peen) je anticholinergní antikonvulzivum a lék na stabilizaci nálady, který se používá především při léčbě epilepsie. Používá se také k léčbě úzkostí a poruch nálady a benigních motorických tiků. Oxkarbazepin je na trhu pod názvem Trileptal společností Novartis a v některých zemích je dostupný jako generikum.
Při léčbě epilepsie bylo nedávno zjištěno, že oxkarbazepin je spojen s větším zlepšením nálady a snížením úzkostných příznaků než jiné léky užívané k léčbě epilepsie.
Zdá se také, že je účinný přibližně u poloviny pacientů s bipolární poruchou a je dobře snášen.
Oxkarbazepin je strukturální derivát karbamazepinu, s ketonem místo dvojné vazby uhlík-uhlík na dibenzazepinovém kruhu. Tento rozdíl pomáhá snížit dopad metabolizace léku na játra a také zabraňuje závažným formám anémie nebo agranulocytózy, které jsou příležitostně spojeny s karbamazepinem. Kromě tohoto snížení nežádoucích účinků se předpokládá, že má stejný mechanismus jako karbamazepin – inhibici sodíkového kanálu (předpokládá se, že je hlavním mechanismem účinku) – a obecně se používá k léčbě stejných stavů.
Oxkarbazepin je proléčivo, které je na eslikarbazepin aktivováno v játrech.
Oxkarbazepin způsobuje závratě, ospalost, rozmazané nebo dvojité vidění, únavu a může způsobovat bolesti hlavy, nevolnost a zvracení. Existují také důkazy o potížích s koncentrací a duševní netečnosti. Může také způsobit hyponatrémii (2,7 % pacientů), takže pokud si pacient stěžuje na silnou únavu, měla by být vyšetřena hladina sodíku v krvi. Některé z těchto nežádoucích účinků (jako je bolest hlavy) jsou výraznější krátce po užití dávky a mají tendenci slábnout s postupem času (obvykle 60 až 90 minut). Byla také zaznamenána chuť na slané potraviny (jako jsou bramborové lupínky) a zvýšená impulzivita. Mezi další nežádoucí účinky patří bolest žaludku, třes, vyrážka, průjem, zácpa, snížená chuť k jídlu a sucho v ústech. Může se také zvýšit citlivost kůže na sluneční záření a pacienti by mohli pociťovat těžké spáleniny v důsledku slunečního záření. Četnost nežádoucích účinků stoupá nad denní dávku 1200 mg. Někteří pacienti uváděli po užití léku pocit inkontinence, ačkoli tento pocit byl falešný.
Možná reprodukční rizika
Oxkarbazapin může způsobit nižší účinnost perorální hormonální antikoncepce.
Zvýšený výskyt strukturálních abnormalit plodu a dalších projevů vývojové toxicity (embryoletalita, retardace růstu) byl pozorován u potomků zvířat (potkanů a králíků), kterým byl v průběhu březosti podáván oxkarbazepin nebo jeho aktivní 10-hydroxy metabolit (MHD) v dávkách podobných maximální doporučené dávce pro člověka.
Neexistují adekvátní a dobře kontrolované klinické studie s oxkarbazepinem u těhotných žen; oxkarbazepin je však strukturálně úzce příbuzný s karbamazepinem, který je u lidí považován za teratogenní. Vzhledem k této skutečnosti a k výsledkům popsaných studií na zvířatech je pravděpodobné, že oxkarbazepin je lidský teratogen. Oxkarbazepin by se měl během těhotenství používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.
Oxkarbazepin a jeho aktivní metabolit MHD se vylučují do lidského mateřského mléka. Vzhledem k potenciálním závažným nežádoucím reakcím na oxkarbazepin u kojených dětí by mělo být rozhodnuto, zda přerušit kojení nebo přerušit podávání léku u kojících žen.
{Valpromide} {Valnoctamide}
{Pheneturid} {Phenacemide}
{Gabapentin} {Vigabatrin} {Progabide} {Pregabalin}
Trimethadion • Paramethadion • Ethadion
{Brivaracetam} {Levetiracetam} {Nefiracetam} {Seletracetam}
{Ethotoin} {Fenytoin} {Mefenytoin} {Fosphenytoin}
{Acetazolamid} {Ethoxzolamid} {Sultiame} {Methazolamid} {Zonisamid}
{Ethosuximid} {Phensuximid} {Mesuximid}
{Kyselina valproová} {Natrium-valproát} {Valproát semisodný} {Tiagabin}
Clobazam · Clonazepam · Clorazepat · Diazepam · Midazolam · Lorazepam · Nitrazepam
{Fenobarbital}
{Methylfenobarbital}
{Metharbital}
{Barbexaclon}
Emil Kraepelin · Karl Leonhard · John Cade · Mogens Schou · Frederick K. Goodwin · Kay Redfield Jamison
Halucinace · Halucinace · Emoční dysregulace (Anhedonie, Dysforie, Sebevražedné myšlenky) · Porucha spánku (Hypersomnie, Insomnie) · Psychóza · Závodní myšlenky
Karbamazepin · Gabapentin · Lamotrigin · Oxkarbazepin · Topiramát · Kyselina valproová (Natrium-valproát, Valproát semisodný)
Farmakologie lithia (uhličitan lithný, citrát lithný, síran lithný) · Antipsychotika
Klinická psychologie · Elektrokonvulzivní terapie · Nedobrovolný závazek · Světelná terapie · Psychoterapie · Transkraniální magnetická stimulace · Kognitivně behaviorální terapie
Affektivní spektrum · Seznam osob postižených bipolární poruchou · Bipolární porucha u dětí ·Kniha:Bipolární porucha
dsrd (o, p, m, p, a, d, s), sysi/epon, spvo
proc (eval/thrp), lék (N5A/5B/5C/6A/6B/6D)